[科普中国]-缬沙坦氢氯噻嗪胶囊

缬沙坦氢氯噻嗪胶囊，适应症为用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻～中度原发性高血压。

成份本品为缬沙坦与氢氯噻嗪复方制剂。
每粒含缬沙坦80mg、氢氯噻嗪12.5mg

性状本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。

适应症用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻～中度原发性高血压。

规格每粒含缬沙坦80mg、氢氯噻嗪12.5mg 。

用法用量当用缬沙坦单一治疗不能满意控制血压时，用氢氯噻嗪25mg每日一次不能满意控制血压或发生低血钾时，可改用本品(含缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg)每次一粒，每日一次，在服药2-4周内可达到最大的抗高血压疗效。
本品的服用与进餐时间无关。
对于轻至中度的肾功能衰竭病人(肌酐清除率≥30毫升/分钟)或轻至中度肝功能衰竭的病人，不需要调整剂量。

不良反应在共包括1570名病人的两项对照临床试验中，730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用，报道的不良事件如下：
中枢神经系统 常见(>5%)：头痛(10.8%；安慰剂17.2%)，眩晕。偶见(5-0.1%)：乏力，抑郁。
上呼吸道 偶见(5-0.1%)：咳嗽，鼻炎，鼻窦炎，咽炎，上呼吸道感染，鼻出血。
胃肠道 偶见(5-0.1%)：恶心，腹泻，消化不良，腹痛。
下尿道 偶见(5-0.1%)：尿频，尿道感染。
肌肉骨骼系统 偶见(5-0.1%)：手臂或腿疼痛，关节炎，肌痛，扭伤和拉伤，肌肉痉挛。
其它 偶见(5-0.1%)：无力，胸痛，虚弱，病毒感染，视觉障碍，结膜炎。
临床对照试验发现，缬沙坦组、ACEI组中性粒细胞减少的发生率分别为1.9%、1.6%。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%，ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。
偶见肝功能指标升高。
对原发性高血压患者接受缬沙坦治疗来说，不需要特别监测实验室指标。

禁忌对本品中的任一成分或磺胺衍生物过敏。
妊娠(见妊娠和哺乳)。
严重的肝脏衰竭，胆汁性肝硬化或胆汁郁积。
严重的肾脏衰竭(肌酐清除率65岁)的缬沙坦浓度稍增高，但无临床意义。与年轻人相比，老年人氢氯噻嗪的稳态浓度高且系统清除率显著降低。因而接受氢氯噻嗪治疗的老年病人需要密切监测。

药物相互作用与其他抗高血压药物合用可以增加本品的抗高血压疗效。
与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代物、或其他可以增加血清钾的药物(如肝素)合用需要谨慎并监测血钾水平。有报道，同时使用锂、ACE抑制剂和/或噻嗪类利尿剂，可引起血清锂浓度可逆性升高和锂中毒。没有同时应用缬沙坦与锂的经验。因此，在联合应用锂和本品的情况下，建议定期检测血清锂水平。
因为本品中含有噻嗪类利尿剂的成分，所以可能发生下列相互作用：
与非甾体类抗炎药物合用(如水杨酸衍生物、吲哚美辛)可能减弱本品中噻嗪类成分的利尿和抗高血压的活性。如同时存在血容量不足则可能导致急性肾功能衰竭。
与排钾利尿剂(如呋塞米)、皮质激素、促肾上腺皮质激素(ACTH)、两性霉素B、甘珀酸、青霉素G或水杨酸衍生物同时服用可以加剧钾和/或镁的丢失。当同时给予抗胆碱能药物(如阿托品，比哌立登)时，噻嗪类利尿剂的生物利用度可能增加，这可能是胃肠道运动减弱和胃排空速度减慢的结果。有联合使用氢氯噻嗪和甲基多巴引起溶血性贫血的个例报道。消胆胺和考来替泊减少噻嗪类利尿剂的吸收。联合使用噻嗪类利尿剂和维生素D或钙盐可以增强升高血钙的效果。联合使用环孢素可能增加高尿酸血症的危险性而引起痛风的症状。

药物过量目前对本品过量尚无经验。用药过量后的主要症状可能为显著低血压。如果出现低血压，应让病人仰卧且给予液体和电解质替代治疗。
当氢氯噻嗪过量时，下列症状和体征也可能出现：恶心、瞌睡、血容量不足、电解质紊乱，引起心律失常和肌肉痉挛。
如果服药时间短可以催吐。如果服药时间已较长，应该给予适量的活性炭。

药理毒理缬沙坦
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂，它选择性的作用于AT1受体亚型，与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素Ⅱ的生理反应，AT2受体亚型与心血管作用无关，缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。
对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。在长期治疗中，治疗2-4周后达最大降压疗效，并得以维持。与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。
突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。
缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。
缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽和P物质的潴留，故不易引起咳嗽。
比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P