[科普中国]-夫西地酸滴眼液

夫西地酸滴眼液，适应症为急性细菌性结膜炎。

成份本品主要成份为夫西地酸，加入苯扎氯胺作为防腐剂。
化学名称：反-16α-羟基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲基-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸半水合物。
化学结构式：

分子式：C31H48O6.1/2H2O
分子量：525.7

性状本品为白色混悬液

适应症急性细菌性结膜炎。

规格5g：50mg(1%)

用法用量每次一滴，每12小时一次，用药至少持续到症状消除后2天。

不良反应滴药后可有短暂性刺激感；偶有致过敏性。

禁忌对本品中任何成份过敏者。

注意事项配戴隐形眼镜者用药时应事先取下镜片。

孕妇及哺乳期妇女用药不宜使用本品，请遵医嘱。

儿童用药本品适用于儿童患者的治疗。

老年用药未针对老年患者用药进行临床研究，但在多数临床研究中包括老年患者。因而夫司名滴眼液可用于老年患者。

药物相互作用夫西地酸的结构与其他抗生素不同，因此与其他抗生素无交又耐药性和交叉过敏性，也不被青霉素酶分解失活。

药物过量本品不易发生用药过量。

药理毒理本品为抗微生物类制剂，通过阻断延伸因子G(EF-G)与核糖体和GTP(三磷酸鸟苷)的结合，中止细菌蛋白的合成过程中的能量供应，从而抑制细菌蛋白的合成。夫西地酸对多种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性球菌有效，对肠杆菌科和真菌无效。临床应用过程中夫西地酸没有出现与其他抗生素的一般交叉耐药性，原因可能是因为夫西地酸的结构式与其他抗生素的不同。体外试验表明染色体耐药多样株对夫西地酸有正常的敏感性，其耐药机理可能是由于靶位(EF-G)发生了突变。不过，它们比亲代菌株生长缓慢，并且致病性较低，表明菌株出现一定的缺陷性。最近在某些区域，从脓胞病患者身上首先鉴别得到了一株质粒决定型的耐药克隆。如此在其他病人组中发现菌株的频率还不清楚。耐药机制是对目标结合位点的竞争性结合。
对于夫西地酸的EUCAST和CLSI敏感折点还没有被确定，局部使用的抗生素一般没有设定敏感折点。特别是在治疗严重感染时，单个菌属的获得性耐药的发生率可能因地域和时间的不同而不同，并且对当地的耐药信息是必须了解的。如果必要，在当地有至少几种感染对药物的效用出现流行性的耐药性，应征求专家的建议。

*已经批准的适应症的临床有效性浓度（MIC-8μg/ml）
#因检验方法（培养基中血的浓度），链球菌和嗜血杆菌被报道为非易感染的（MIC-8μg/ml）。
临床前数据表明对人体无特殊危害。

药代动力学夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触，每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3～40、3～10和0～6μg/ml，根据给药方式的不同，生物半衰期范围为1.4～7.3小时。给药后1小时内，眼房水中夫西地酸水平为0.30μg/ml(单次给药)和0.8μg/ml(多次给药)，至少能够维持12小时。给药夫西地酸滴眼液后全身的夫西地酸浓度没有被测验到。

贮藏密闭，置凉暗干燥处保存。

包装5克/支铝制管，聚乙烯管口及螺帽。

有效期36个月

执行标准进口药品注册标准JX201101141