[科普中国]-塞曲司特颗粒

塞曲司特颗粒，适应症为本品适用于轻中度支气管哮喘的治疗。

成份本品主要成份为塞曲司特，其化学名称为±-ζ-（2,4,5-三甲基-3,6-二羰基-1,4-环己二烯-1-基）苯庚酸
分子式：C22H26O4
分子量：354.45

性状本品为黄色颗粒。

适应症本品适用于轻中度支气管哮喘的治疗。

规格80mg。

用法用量口服，成人一次1包(80mg)，每日一次，或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

不良反应极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸，ALT、AST升高的肝功能障碍，还有报道有急性肝炎患者，均应作停药处理。
少数病人(在0.1～5%之内)可能出现：
1.过敏性症状，如皮疹、瘙痒，可停药处理；
2.消化系统，如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴；
3.血液系统：鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多；
4.精神系统：嗜睡、头痛、头晕等；
5.其它：倦怠、浮肿、心悸。

禁忌对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。

注意事项1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素，不能立即缓解已发作的哮喘，而是通过消除各种症状，改善肺功能，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下缓慢减少激素用量，不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。

孕妇及哺乳期妇女用药对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时，既要考虑治疗上的有效性，也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中，与对照组相比，给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高，由于尚没有妊娠妇女的研究资料，故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药，必须停止哺乳。

儿童用药尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。

老年用药老年患者服药应从低剂量(40mg/日)开始，随时观察其状态。
老年患者的药动学研究发现下列倾向：血药半衰期延长，血药浓度的药时曲线下面积变大。

药物相互作用

药理毒理药理作用
本品为血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制各种化学递质(血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子)引起的支气管收缩反应，并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应，改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大剂量组动物体重增长有抑制，红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降，总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加，肾和肝脏重量增加；组织病理学检查见肝细胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润，本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大剂量组有1例动物给药后13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降，组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血，骨髓细胞亢进，肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着，从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100mg/kg组也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积，这些与贫血有关的症状是药物引起的变化，本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。
遗传毒性：塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用，100mg/kg/日对亲代的生育力无影响，对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30mg/kg/日对母兔无影响，100mg/kg/日未见致畸性；大鼠致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30mg/kg/日对胎鼠未见影响，100mg/kg/日对子鼠无影响。

药代动力学据文献报道：
1、血药浓度
健康成年男子早饭后一次口服本品80mg，其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药，约2～3小时达到最高血药浓度，血浆半衰期(t1/2β)为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时，与健康成年人相比，发现其AUC和半衰期增加或延长1.5～2倍，达峰时间滞后。
2、排泄
健康成年男子早饭后一次口服塞曲司特80mg，其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后，72小时内的尿排泄量约占给药量的11～12%，比健康成年人略少。
3、重复给药时的血药浓度
健康成年男子连续7日不间断给药，每日一次，每次80mg，未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药，每日一次，从40mg/次开始，根据症状增至80mg/次，也未发现蓄积毒性。

贮藏室温，密封保存。

包装镀铝复合膜包装，

(1)6包/盒，200盒/箱；
(2)8包/盒，200盒/箱；
(3)12包/盒，200盒/箱。

有效期暂定24个月。1