[科普中国]-硫酸特布他林片

硫酸特布他林片，适应症为平喘药。适用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

成份本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：
活性成分：硫酸特布他林
化学名称：（±）α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2：1）
其结构式为：

分子式：（C12H19NO3)2· H2SO4
分子量：548.66

性状本品为白色片。

适应症平喘药。适用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

规格2.5mg

用法用量口服。给药剂量应个体化。
成人：开始1-2周，一次1.25 mg (半片)，一日2-3次。以后可加至一次2.5 mg(一片)，一日3次。
儿童，按体重一次0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg)，一日3次。

不良反应不良反应的程度取决于剂量和给药途径，从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。
报告的有震颤、头痛、恶心、强直性痉挛、心动过速和心悸，这些均为拟交感胺类药的作用特点。这些不良反应若出现，大多数在开始用药1-2周内自然消失。
可能会发生皮疹和荨麻疹不良反应。亦发现过睡眠失调和行为失调，如易激动、多动、坐立不安等。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项1.少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠道障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达20%-33%。
2.甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。
3.大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。
4.长期应用可产生耐受性，疗效降低。
5.β2-受体激动剂可能会引起低血钾，当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能增加低血钾症的发生，因此，在这种情况下需监测血清钾的浓度。
6.运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药1.对人或动物未见致畸作用，但建议在怀孕前的三个月内慎用。
2.特布他林可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。
3.因可松弛子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。

儿童用药见【用法用量】。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用1.并用其它肾上腺素受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。
2.并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。
3.非选择性β受体阻断剂（包括滴眼剂），可部分或完全地抑制该药的作用。
4.β2受体激动剂可能会引起低血钾症，同时使用黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药会加重这种作用，见【注意事项】。

药物过量1.可能的症状和体征：头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸和心律不齐。有时可能会产生血压下降。
2.化验室检查：有时会产生高血糖和乳酸过多症状。β2受体激动剂可能因促进钾的重新分布而可能导致低血钾症。
3.药物过量的治疗：通常无需治疗。如果怀疑服用大量的硫酸特布他林，可考虑下列措施：
活性炭灌胃冲洗。检查酸碱平衡、血糖和电解质。监测心率、心律和血压。纠正代谢异常。建议用心脏选择性的β受体阻滞剂(如美托洛尔)来治疗心律失常所引起的血液动力学异常改变，但应慎用β受体阻滞剂，因其可能会诱导支气管阻塞。如β2受体介导的外周血管阻力下降导致血压明显下降，则应给予扩容剂。

药理毒理本品是一种肾上腺素能激动剂，选择性激活β2受体，从而松弛支气管平滑肌，抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力，也可松弛子宫平滑肌。

药代动力学口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰，持续4-7小时。表观分布容积（Vd）为1.4±0.4L/kg。

贮藏避光，密闭保存。

包装20 片/板×1板/盒，铝塑泡包装。

有效期36个月

执行标准部颁标准二部第五册1