[科普中国]-阿司匹林肠溶胶囊

阿司匹林肠溶胶囊，适应症为本品主要用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。同时可用于镇痛，消炎，解热，抗风湿。

成份主要成分：阿司匹林
其化学名称为：2-(乙酰氧基)苯甲酸
化学结构式：

分子式：C9H8O4
分子量：180.16

性状本品内容物为白色颗粒或肠溶衣小丸，除衣后显白色。

适应症本品主要用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。同时可用于镇痛，消炎，解热，抗风湿。

规格0.1g

用法用量口服
1、抑制血小板聚集：一次0.1g(1粒)，一日1次，或遵医嘱；
2、解热、镇痛：一次0.3—0.6g(3—6粒)，一日3次；
3、抗风湿：一次0.6—1g(6—10粒)，一日3—4次。

不良反应1、较常见的不良反应：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。
2、少见的不良反应：胃肠道出血或溃疡，支气管痉挛性过敏反应，皮肤过敏反应，肝肾功能损害。

禁忌1、活动性消化道溃疡病、消化道出血以及其他活动性出血的患者禁用；
2、血友病或血小板减少症患者禁用；
3、对本品或其他非甾体抗炎药过敏或有过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克的患者禁用。

注意事项1、交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性，有过敏反应性疾患者慎用。
2、对诊断的干扰：
(1)长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；
(2)可干扰尿酮体试验；
(3)当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；
(4)用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸 (5-HIAA) 时可受本品干扰；
(5)尿香草基杏仁酸 (VMA) 的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；
(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量 (250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。
(8)大剂量应用，尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长；
(9)每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；
(10)由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；
(11)大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素 (T4) 及三碘甲腺原氨酸 (T3) 可得较低结果；
(12)由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少 (即PSP排泄试验)。
3、下列情况应慎用：
(1)有哮喘及其他过敏性反应时；
(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者 (本品偶见引起溶血性贫血)；
(3)痛风(本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；
(4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；
(5)心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；
(6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；
(7)血小板减少者。
4、长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇尤其是妊娠最后三个月的妇女及哺乳期妇女慎用。

儿童用药小儿患者慎用，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征 (Reye’s Syndrome)有关，严重者可致死，中国尚不多见。

老年用药当本品用于解热、镇痛、抗风湿时，老年患者由于肾功能下降，大剂量服用本品易出现毒性反应，应慎用。

药物相互作用1、与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度；再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可以增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
2、与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
3、与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。
4、尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
5、尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
6、糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠道溃疡和出血的危险性，为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
7、胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
8、与甲氨蝶呤 (MTX) 同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
9、丙磺舒或硫氧唑酮 (Sulfinpyrazone) 的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低，>100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

药物过量过量或中毒表现：
①轻度，即水杨酸反应(salicylism)，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动 (多见于老年人) 及视力障碍等；
②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变 (呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
处理：按常规方法解救。

药理毒理本品为抗血小板药，可抑制血小板的释放反应(如肾上腺素、胶原、凝血酶等引起的释放)以及抑制内源性ADP、5-HT等的释放。其作用机理是使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化，抑制环内过氧化物的生成，减少血栓素A2(TXA2)的生成，从而抑制血小板的聚集，减少血栓的形成。本品抗炎、抗风湿作用较强，解热、镇痛作用温和确实，其机理是通过抑制前列腺素合成而产生的结果。

药代动力学本品口服后大部分在小肠上部吸收，约6小时内浓度达高峰，吸收后迅速分布到各组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。

贮藏密闭，在干燥处保存。

包装铝塑水泡眼包装，10粒×1板/盒、10粒×3板/盒、10粒×10板/盒装；聚乙烯瓶包装，30粒/瓶、60粒/瓶、100粒/瓶装。

有效期24个月

执行标准中国药典2010年版二部1