[科普中国]-美替洛尔滴眼剂

美替洛尔滴眼剂，适应症为治疗开角型青光眼，手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。适应症

治疗开角型青光眼，手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。

规格0.1%、0.3%、0.6%，

用法用量每日滴眼2次，每次1滴。开始治疗时，用0.1%本品，如未能达到疗效或维持治疗者，可改用0.3%滴眼液，仅在0.3%浓度治疗无效者，方可改用0.6%滴眼液。
已有报道应用不同浓度的美替洛尔和毛果芸香碱混合液治疗青光眼患者，剂量分别为0.1%美替洛尔和2%匹罗卡品，0.1%美替洛尔和4%毛果芸香碱，0.3%美替洛尔和2%毛果芸香碱，0.3%美替洛尔和4%毛果芸香碱。

不良反应眼部：
(1)烧灼刺痛感，结膜炎，过敏性眼睑炎，视物模糊，畏光，流泪。对青光眼患者应用0.6%美替洛尔每日2次，其局部不适较左布诺洛尔严重。
(2)美替洛尔于1985年用于英国。1990年报道有50例患者用美替洛尔后出现肉芽肿性前葡萄膜炎。在一个医院应用0.6%美替洛尔的患者的发生率是14%。经适当处理后，全部病例炎症消失。随后，在英国卫生部禁用各种浓度的含防腐剂的美替洛尔。现在在英国可得到不含防腐剂，单剂量包装的美替洛尔，浓度为0.1%～0.3%。在德国上市后调查研究提示，在1306个应用美替洛尔的患者中，5人患虹膜炎，占0.4%，没有患者需中断美替洛尔治疗。葡萄膜炎在德国的发生率较在英国的明显低，因而葡萄膜炎的发生可能与配方不同有关。在美国美替洛尔引起的葡萄膜炎也有报道，但为罕见病例报道。
全身：
全身副作用与噻吗洛尔及左布诺洛尔基本相似。有几项研究显示美替洛尔引起的全身副作用比噻吗洛尔小但比倍他洛尔大。
与噻吗洛尔及左布诺洛尔相同。

药理毒理美替洛尔是继噻吗洛尔之后由欧洲推出的非选择性β受体阻滞剂。本品为非选择性β肾上腺素受体阻滞剂，无内在拟交感神经活性及局麻作用。
高眼压患者应用0.3%美替洛尔，每日2次，6周后，眼压下降21%；应用0.6%浓度者，眼压下降31%。用药后血压及脉率稍有下降但不显著。短期的临床观察显示，0.3%美替洛尔在降压效果、眼部耐受性及全身副作用方面与0.25 %噻吗洛尔大致相仿。但美替洛尔的血浆半衰期较短，仅为2h。
美替洛尔的降眼压作用出现在用药后的30min，最大降眼压幅度(降眼压30%)出现在用药后2h。单次滴眼后，可使眼压低于基线持续至少24h。像左布诺洛尔一样，美替洛尔也有一个有降眼压作用的代谢产物去乙酰美替洛尔，因而本品药的降眼压作用时间很长。0.1%、0.3%和0.6%美替洛尔的降眼压作用无显著性差异。在一项6周的双盲研究中，0.3%美替洛尔可使眼压从基线下降31%。
美替洛尔的降眼压作用机制主要是减少房水生成。德国已生产出美替洛尔与毛果芸香碱的复方制剂，其疗效比单纯用美替洛尔更好。1