[科普中国]-盐酸奥布卡因滴眼液

盐酸奥布卡因滴眼液，适应症为眼科领域内的表面麻醉。

成份化学名称：2-（二乙胺基）乙基-4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯盐酸盐
化学结构式：

分子式：C17H28N2O3·HCl
分子量：344.88

性状本品为无色至淡黄色的澄明液体。

适应症眼科领域内的表面麻醉。

规格20ml：80mg

用法用量一般成人滴眼1～4滴。可根据年龄、体质适当增减。

不良反应尚未对本品的使用结果以及副作用出现几率进行详细的调查。
1）严重不良反应（偶尔发生：0.1%以下；有时发生0.1%-5%以下；无特殊说明：5%以上或不详）。
休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察，当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
2）其他不良反应：当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。

禁忌对本品的成分或对安息香酸酯（除外可卡因）类局部麻醉剂有过敏史的患者。

注意事项1.不可单纯作为镇痛剂使用，不可用作注射剂使用。
2.使用时：
（1）忌频繁使用（有可能引发角膜损伤等不良反应）。
（2）为了防止药液污染，滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼部。
3.其他注意事项：勿将本品交给患者。

孕妇及哺乳期妇女用药对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用。（有关孕期用药的安全性尚不明确)

儿童用药尚不明确。

老年用药通常，高龄者的生理功能低下，应予以注意。

药物相互作用尚不明确。

药物过量尚不明确。

药理毒理药理：
1.麻醉效果的显效及其持续时间：对健康人5例10眼用本品滴眼1滴后，依照Frey角膜知觉测定法以3g/mm2的压力用毛发触压角膜中央部，以此时的角膜知觉消失为基准对麻醉效果进行了判定。结果，本品的麻醉效果显效时间平均为16秒，麻醉持续时间平均为13分51秒。
2.表面麻醉强度（家兔）：家兔的角膜麻醉试验显示，盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。
3.临床应用：对于22例白内障囊外摘除，虹膜切除，创伤修复等数种眼科手术病例，作为局部麻醉剂间隔2分钟滴本剂6～7滴，作为血管收缩剂并用1000倍肾上腺素液进行手术。获得了在无痛状态下实施手术的效果。
毒理：
**1.急性毒理：**LD50（mg/kg）

**2.粘膜刺激作用：**无

药代动力学1.角膜的药物动态（参考：家兔（体外））：将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度，角膜上皮为70.6mg/100ml，角膜实质为7.55mg/100ml，上皮的摄入为实质的10倍。此外，同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟，分别置于1分，15分，30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg/100ml，放置15分钟后的为7.39mg/100ml，约为1分钟值的1/3，放置30分钟后降至4.24mg/100ml。
2.血浆中药物动态（参考：人，猫，大鼠（离体））：用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基安息香酸与二乙氧基乙醇，但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异。离体标本中，人血浆中的半衰期在2～3分钟以内，而猫及大鼠血浆中的半衰期分别为20分钟及45分钟。

贮藏密封容器，1～30℃保存。

包装塑料滴眼瓶容器，1支/盒。

有效期36个月。

执行标准JX200101721