[科普中国]-阿法骨化醇软胶囊

阿法骨化醇软胶囊，适应症为1.骨质疏松症 ；2.肾性骨病（肾病性佝偻病） ；3.甲状旁腺机能亢进（伴有骨病者） ；4.甲状旁腺机能减退 ；5.营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症 ；6.假性缺钙（D-依赖型I）的佝偻病和骨软化症。

警示语禁用于高钙血症、高磷酸盐血症（伴有甲状旁腺机能减退者除外），高镁血症

成份化学名称：（5Z，7E）-9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。
化学结构式：

分子式：C27H44O2
分子量：400.64

性状本品为红棕色（规格0.25 μg）或象牙色（规格1μg）卵圆形不透明软胶囊，胶囊壳上印有"0.25"，后者印有"1.0"字样，内容物为黄色油状液。

适应症1.骨质疏松症 ；
2.肾性骨病（肾病性佝偻病） ；
3.甲状旁腺机能亢进（伴有骨病者） ；
4.甲状旁腺机能减退 ；
5.营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症 ；
6.假性缺钙（D-依赖型I）的佝偻病和骨软化症。

规格（1）0.25μg；（2）1μg

用法用量口服。
（1）骨质疏松症患者 ：首剂量0.5μ g/天
（2）其它指征：首剂量 成人 1 μg/天 老年病人 0.5 μg/天
体重20 kg以上的儿童无肾性骨病者 1 μg/天
为了防止高血钙的发生，应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平，剂量可按0.25-0.5 μg/天的增量逐步增加，大多数成年患者的剂量可达1-3 μg/天。当剂量稳定后，每2-4周测定一次血钙。
对于骨软化症患者，不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它疗效指标，如血浆碱性磷酸酶水平，可作为调整剂量更有用的指标。或遵医嘱。

不良反应除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙，高血磷外，尚无其它不良反应的报道（对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性）。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象，停药后即可恢复正常。

禁忌（1）禁用于高钙血症、高磷酸盐血症（伴有甲状旁腺机能减退者除外），高镁血症 .
（2）具有维生素D中毒症状 .对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

注意事项阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收，所以应监测血清中的钙磷水平，尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中，至少每3个月进行一次血浆和尿（24小时收集）钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙，应迅速停药直至血钙水平恢复正常（大约需1周时间）。然后可以按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标（如血浆中碱性磷酸酯酶水平趋向正常）时，如不适当地减少阿法迪三的用量，则可能发生高血钙症，一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据，虽然动物实验表明其无害，但同其他药物一样，只有在妊娠期需要用药而又无其他替代品，则可以使用阿法骨化醇。
哺乳期用药的安全性尚未最后确定，但服用阿法骨化醇时，母乳中1，25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加，由于这会影响婴儿的钙代谢，故哺乳期应考虑停药。

儿童用药参见用法用量，或遵医嘱。

老年用药参见用法用量，注意事项等，或遵医嘱。

药物相互作用高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常，所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。
服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人，需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。
同时服用矿物油（长期），消胆胺，硫糖铝和抗酸铝制剂时，可能减少阿法骨化醇的吸收。
含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症，因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。
阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时，可能会增加高血钙的危险。
由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物，应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物，以免产生可能的加合作用及高血钙症。

药物过量表现：高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。
治疗：出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施，并用利尿剂和输液，或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油，以减少改的吸收并促进粪便排泄。

药理毒理阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1，25-二羟基维生素D3，后者为维生素D3的代谢物，起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速，故阿法骨化醇的临床效应与1，25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1，25-二羟基维生素D3水平，从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收，促进骨矿化，降低血浆甲状旁腺激素水平，同时减少骨钙消溶，最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

药代动力学口服本品1μg后血药峰浓度（Cmax）为61.6± 13.6pg/ml，达峰时间平均为8小时（6-16小时）。

贮藏密闭，避光，阴凉处（不超过20℃）保存。

包装双铝水泡眼包装 0.25μg：
（1）10粒/板，1板/盒
（2）10粒/板，2板/盒
（3）10粒/板，3板/盒
1μg：10粒/板，1板/盒

有效期36个月

执行标准（1）0.25μg：JX20050162
（2）1μg：JX200500271