[科普中国]-注射用甲磺酸二氢麦角碱

注射用甲磺酸二氢麦角碱，适应症为-急性缺血性脑卒中-卒中后状态或脑外伤后遗症-外周血管病（血管栓塞性脉管炎、雷诺氏病、动脉硬化和糖尿病引起的功能紊乱）

成份本品主要成份及其化学名称为：甲磺酸二氢麦角碱（总碱），其中含甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀、甲磺酸二氢麦角隐亭和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭与甲磺酸二氢-β-麦角隐亭（2：1）所组成。
甲磺酸二氢麦角碱（总碱）化学结构式：

分子式： 分子量：
R=CH(CH3)；甲磺酸二氢麦角考宁 659.81
R=CH2C6H5；甲磺酸二氢麦角汀 707.86
R=CH2CH(CH3)2；甲磺酸二氢-α-麦角隐亭 673.84
R=CH(CH3)CH2CH3；甲磺酸二氢-β-麦角隐亭 673.84

性状本品为白色或类白色疏松块状物；无臭或几乎无臭。

适应症-急性缺血性脑卒中
-卒中后状态或脑外伤后遗症
-外周血管病（血管栓塞性脉管炎、雷诺氏病、动脉硬化和糖尿病引起的功能紊乱）

规格甲磺酸二氢麦角碱0.3mg。

用法用量用注射用水溶解后，缓慢静脉滴注，肌内注射或皮下推注。
常用量0.3mg-0.6mg，或遵医嘱。

不良反应通常耐受性良好，偶见消化道紊乱：恶心、呕吐、腹胀、厌食；个别病人出现视物模糊、鼻充血及皮疹，出现以上现象无须停药。头晕、心动过缓、直立低血压和功能亢进偶有发生。

禁忌对本品或本品中任何成分过敏者禁用；明显的心博徐缓及严重的低血压患者禁用。应避免用于严重肝肾功能障碍的病人、卟啉症和精神病患者。

注意事项对于进行性局部缺血和严重外周血管病患者须小心使用。使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。请放置于儿童不能够触及的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇和哺乳期妇女用药的安全有效性尚不明确。

儿童用药尚缺乏本品儿童用药的安全有效性研究资料。

老年用药参见【用法用量】，或遵医嘱。

药物相互作用与抗高血压药合用可能增加降压作用。大剂量甲磺酸二氢麦角碱和另一些麦角生物碱以及舒马曲坦不能合并使用。与环孢霉素合用时，将改变环孢霉素的药代动力学。多巴胺与二氢麦角碱联合应用时，可诱导周围血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩。请告诉医生你使用的所有药物。

药物过量大量服用甲磺酸二氢麦角碱片可出现急性中毒，包括：脑血管和冠状血管供血不足的低血压、呕吐和腹泻。严重时有血管痉挛、惊厥和意识缺损可能发生。

药理毒理据文献报道：在人体的作用机理还未被充分解释。在动物研究上，已经证明甲磺酸二氢麦角碱的作用是基于增加神经节细胞的代谢活性。通过降低无氧代谢和改进氧的利用改进脑组织的代谢能量。特别重要的是它在老年大脑中的神经化学过程的作用。甲磺酸二氢麦角碱影响卷入糖酵解主要酶的活性。因此，改进葡萄糖在大脑中的消耗。进而，功能性损伤神经的细胞内代谢得以改进。
越来越多的数据可能建议甲磺酸二氢麦角碱作用在介入乙酰胆碱合成的胆碱乙酰化酶。此酶的活性在甲磺酸二氢麦角碱治疗几星期后被恢复。因此，本品用于识别功能障碍的病人是具有理论基础的。
甲磺酸二氢麦角碱也作用在另一些大脑的中枢神经递质：多巴胺，5-羟色胺，去甲肾上腺素。甲磺酸二氢麦角碱作用在多巴胺和5-羟色胺受体上并为α-甲肾上腺素受体拮抗剂。最重要的甲磺酸二氢麦角碱的外周作用是阻断α-甲肾上腺素和通过5-羟色胺刺激引起的抑制血管收缩的外周多巴胺受体抑制，以及导致血压下降。
甲磺酸二氢麦角碱的中枢和外周作用的最终结果是改善脑部和外周的血流。
二氢麦角碱为相对无毒的物质，二氢麦角碱致畸试验显示妊娠大鼠在服用12mg/kg后体重的增加无明显抑制。被报道的动物耐受的最大口服剂量为3到6 mg/kg。

药代动力学据文献报道，在6个成人年龄在76到86之间肌肉注射后，6个病人年龄在66到86之间口服后的药代动力学特性，比较平均年龄在25岁的健康受试者，研究显示如下所述：
●肾清除相当可观的降低（50%）
●代谢清除降低（30%），可能由于与年龄有关的肝脏血流降低。
●与口服后生物等效性相比具有可观的增加，随着吸收增加或通过肝脏的首过效应的降低。
甲磺酸二氢麦角碱从体内大部分由粪便排除，只有8%在尿中。清除分两个阶段：α阶段（包括各种体内分布阶段），β阶段和排除。

贮藏密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

包装低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒。

有效期24个月。

执行标准YBH18002004（试行）1