[科普中国]-盐酸塞利洛尔胶囊

成份：

盐酸塞利洛尔
本品的主要成分为盐酸塞利洛尔，化学名称为3-[3-乙酰基-4-（3-特丁氨基-2-羟基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐。
3-[3-乙酰基-4-（3-特丁氨基-2-羟基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐
分子式:C20H33N3O4·HCl

所属类别：化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药

性状：本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒状粉末或粉末。

适应症：轻、中度高血压。

规格：0.1g。

用法用量：口服，一次1～3粒（100～300mg），一日一次，早晨服或遵医嘱。

不良反应：可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应，应停药。

禁忌：窦性心动过缓者及严重心动过缓者禁用。
继发于肺动脉高血压的右心室衰竭者禁用。
II度以上的房室传导阻滞者禁用。
心源性休克及严重心衰者禁用。
正在服用能增强肾上腺素活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者禁用。
哮喘急性发作期禁用。
肌酐清除率低于15ml/分钟的严重肾损伤者禁用。

注意事项：肝肾功能不全者慎用。
心绞痛和缺血性心脏病患者长期服用本品时，突然停药可能会出现心绞痛加重和心肌梗塞。因此，对于这类病人，应在1~2周内在严密监测下逐渐减量，直至停止服用。
充血性心力衰竭患者慎用。
支气管痉挛患者慎用。
糖尿病患者慎用。
甲状腺病患者慎用。
建议在大手术前几天停用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘屏障，故不推荐使用本品。

儿童用药：不推荐使用本品。

老年用药：尚不明确。

药物相互作用：与肾上腺素能神经元阻断药如利血平合用时其作用相加，有时会发生体位性低血压和心动过缓甚至出现眩晕和晕厥。
维拉帕米和β-阻滞剂都能减慢A-V传导，抑制心肌收缩力但作用机制不同，当从维拉帕米换服本品或从本品换服维拉帕米，推荐有一个停药期。如果需要连续给药，开始时应使用心电图监护。已有传导异常的患者不应两药合用。
与I类抗心率失常药如丙谷胺合用时应小心。
食物能降低本品的生物利用度，与氯噻酮及氢氯噻嗪合用时亦可能降低本品的生物利用度。

药物过量：尚不明确。

药理毒理：1.药理作用
本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上的β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用，也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。
非临床毒理研究：
昆明种小鼠一次口服或静脉注盐酸塞利洛尔后的动物症状主要表现为镇静、惊跳、共济失调、皮肤潮红、活动减少等。上述症状7日内完全消失。该药口服和静注的LD50分别为1190.2和41.7mg/kg。

药代动力学：本品口服后大约有30%能被吸收，服药后2～4小时血药浓度达到高峰值，约30%的本品以其可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

贮藏：遮光，密封保存。1