[科普中国]-磷酸可待因缓释片

能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

成份：本品主要成份为：磷酸可待因。其化学名称为：17-甲基-3-甲氧基-4,5?-环氧-7，8-二去氢吗啡喃-6??-醇磷酸盐倍半水合物。
分子式:C18H21NO3·H3PO4·3/2H2O
分子量:424.39

所属类别：化药及生物制品>>神经系统药物>>抗偏头痛药

化药及生物制品>>消化系统药物>>止泻药>>阿片受体激动药

化药及生物制品>>麻醉药及麻醉辅助用药>>麻醉辅助用药>>镇痛药

化药及生物制品>>呼吸系统药物>>镇咳药>>中枢性镇咳药

性状：本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

适应症：于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。
镇痛作用仅用于中等度疼痛。

用法用量：磷酸可待因缓释片必须整片吞服，不可截开或嚼碎。成人，1次15～30mg，1日30～90mg。极量1次100mg，1日250mg。儿童，镇痛，每次0.5～1.0mg/kg，1日3次，镇咳，为镇痛剂量的1/3—1/2。

不良反应：偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕。1次口服剂量超过60mg时，一些病人可出现兴奋及烦躁不安。

禁忌：多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。

注意事项：下列情况应慎用：
支气管哮喘；
急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；
胆结石，可引起胆管痉挛；
原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；
颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；
前列腺肥大病，因本品易引起尿潴留而加重病情；（7）重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘而影响胎儿，如使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状等，故孕妇禁用。
本品可自乳汁排出，哺乳期妇女及孕妇应慎用。

儿童用药：婴幼儿、未成熟新生儿禁用

老年用药：慎用。

药物相互作用：本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。
与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。
与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。
与中枢抑制药合用时，有相加作用。

药物过量：逾量服用本品时，可很快出现由可待因所致的严重反应，如昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大而死亡。
中毒解救服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸，不宜给活性炭，以防止影响拮抗剂的吸收，保持呼吸道通畅，必要时人工呼吸，静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。

药理毒理：本品为中枢性止咳药，能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12—1/7，但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

药代动力学：磷酸可待因缓释片口服后由胃肠道黏膜吸收，与普通片剂相比，口服缓释片血药浓度达峰时间较长，一般为服后2～3小时，峰浓度也稍低，T1/2约为3～4小时。其生物利用度（F）为40%～70%。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。1