长春西汀葡萄糖注射液,用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
成份:本品主要成份为长春西汀、葡萄糖,每100ml含长春西汀10mg与葡萄糖5g。
辅料:依地酸钙钠。
所属类别:化药及生物制品>>神经系统药物>>脑血管药
性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体
适应症:改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
规格:100ml:长春西汀10mg与葡萄糖5g
用法用量:静脉滴注。开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至30mg,缓慢滴注,或遵医嘱。
不良反应:过敏症:有时可出现皮疹,偶有荨麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药
精神神经系统:有时头痛、头重、眩晕,偶尔出现困倦感,侧肢的麻木感,脱力感加重
消化道:有时恶心、呕吐,也偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。
循环器官:有时可出现颜面潮红、头昏等症状,偶见低血压、心动过速等症状。
血液:有时可出现白细胞减少
肝脏:有时可出现转氨酶升高,偶尔也可见酮性磷酸酶升高和黄疸等。
肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高
禁忌:对本品过敏者禁用。
颅内出血急性期禁用。
严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用
注意事项:应在医生指导下使用。
出现过敏症状时,应立即停药就医。
长期使用应注意血象变化。
本品不可静脉或肌肉推注。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇或已有妊娠可能的妇女禁用。
哺乳期妇女应避免使用本品,如不得不使用,应停止哺乳。
儿童用药:尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性的研究。
老年用药:请参照【用法用量】或遵医嘱。
药物相互作用:本品不得与肝素合并使用。
药物过量:尚缺乏本品过量的研究资料和报道。一旦过量,应立即停药,予以对症和支持治疗。
药理毒理:本品为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用,选择性地噌加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞变形力,改善血液流动性和微循环,促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢。
毒理作用尚未见注射给药的毒性资料。
重复给药大鼠连续5周分别经口给予本品5、25、125、625mg/kg,两组高剂量致动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于本品代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。以上变化在停药后恢复。本试验的无毒性剂量为25mg/kg。大鼠连续26周每日经口给予本品5、20、80mg/kg,大剂量组动物出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变。犬连续6个月每日经口给予本品5、25mg/kg,未见动物死亡,血液生化学检查、组织学检查未见异常改变。
生殖毒性大鼠妊娠前和妊娠后经口给予本品25~125mg/kg/日,未见到雌性大鼠繁殖能力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、肾脏及肾上腺重量的增加。大鼠器官形成期,经口给予本品5、25、125mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制;家兔器官形成期经口给予本品1、5、25、125mg/kg/日,5mg/kg/日剂量以上给药组动物出现流产。两种动物的活仔皆无异常。也未见致畸作用。大鼠试验结果表明,本品可通过乳汁分泌,若必须使用本品时,应终止哺乳。
药代动力学:本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。
贮藏:遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。1