[科普中国]-奥拉西坦胶囊

奥拉西坦胶囊，适应症为适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

成份本品主要成份为奥拉西坦。
化学名称： 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化学结构式：

分 子 式：C6H10N2O3
分 子 量：158.16

性状本品为硬胶囊，内含物为白色结晶性粉末。

适应症适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

规格0.4g

用法用量口服，每次2粒(800mg)，每日2～3次，或遵医嘱。

不良反应据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。本品在327例Ⅱ期临床研究中，仅个别患者出现恶心和胃部不适。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项1.肾功能不全者应慎用，必须使用时，应降低剂量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠异常表现时，应减量。

孕妇及哺乳期妇女用药本品在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此不应使用。

儿童用药尚不明确。

老年用药尚不明确。

药物相互作用尚不明确。

药物过量尚不明确。

药理毒理药理作用 本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示：本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究 动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用和生殖毒性。

药代动力学本品口服吸收迅速，入血后能迅速分布于全身体液。达峰时间约为1小时，峰浓度48.34μg/ml±18.35μg/ml～54.96μg/ml±34.73μg/ml，表观分布容积27.45±21.16～36.18±28.73L，消除半衰期t1/2为3.34±1.59～4.74h±1.41小时，总清除率Cl（s）为6.78±5.50-11.65±5.40L/h。药物消除较迅速，服药后48小时内40%的原形药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h-1消除半衰期t1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。

贮藏遮光、密封，有阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

包装聚乙烯塑料瓶装，12粒/瓶，24粒/瓶；200粒/瓶；300粒/瓶；铝塑泡罩包装，12粒/盒，2x12粒/板/盒。

有效期36个月

执行标准国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH066220031