雌二醇缓释贴片是一种药物,主要用于睡眠障碍,精神科。
成份:本品主要成份为雌二醇。
3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇
所属类别:化药及生物制品>>代谢及内分泌系统药物>>性激素类>>雌激素类
性状:本品为白色双凸薄膜衣片,药面为无色透明或略带乳白色。
适应症:适用于各种原因引起的雌激素缺乏所致的下述症状:潮热、出汗、睡眠障碍、头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。
规格:2.5mg(4.0cm×2.6cm)
用法用量:外用:揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮肤。一周一片,连用三周,停止一周。并于使用贴片的最后5日加用醋酸甲孕酮 4mg,一日一次,连续5日。贴片的部位应经常更换,同一部位皮肤不宜连续贴两次,不可贴于乳房部位。
不良反应:贴片处的皮肤可有轻度发红或瘙痒症状,偶见皮疹。亦可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道少量出血及下体浮肿等。
禁忌:疑有或患有乳腺肿瘤患者、疑有或患有雌激素依赖性的肿瘤患者、原因不明的阴道不规则出血、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓形成等病史的患者及子宫内膜异位症患者、严重肝损伤者禁用。
注意事项:用药前及用药期间应定期体检:包括血压、乳房、腹部及盆腔器官以及宫颈细胞涂片等。
有乳腺癌家族史、或有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房X线像异常者、严重高血压及心肾功能不全者、脑血管或冠状动脉患者、哮喘、皮肤过敏、癫痫、偏头痛、糖尿病或抑郁症患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:尚不明确。
药物相互作用:1. 与抗凝药同用时,可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。
2. 与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。
3. 与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增加抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。
4. 与抗血压药同时用,可减低抗高血压的作用。
5. 降低他莫昔芬的治疗效果。
6. 增加钙剂的吸收。
药物过量:尚不明确。
药理毒理:雌二醇是育龄妇女体内卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成几乎停止,从而引起血管运动障碍,体温调节不稳定,临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后,使血中雌二醇浓度升高到卵泡早起水平,作用于靶器官,从而使上述症状明显减轻或消失。
药代动力学:贴片应用后,血清雌二醇水平上升,达峰时间为22消失,最高血药浓度达43.8pg/ml。在7天内维持一个有效而平稳的血药水平。终止用药后24小时,血清雌二醇水平即恢复到给药前水平。人体皮肤平均渗透量为每日50mg。主要经肝脏代谢,主要代谢物为雌三醇、雌酮及其他结合物,一葡萄糖醛酸盐及硫酸盐结合无的形式经肾脏排出。
贮藏:密封,置阴凉(不超过20℃)处保存。1