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[科普中国]-麦角类生物碱

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简介

中文名:甲磺酸双氢麦角毒碱

同义词:甲磺酸二氢麦角碱;甲磺酸双氢麦角碱;甲磺酸双氢麦角毒碱

英文名:Dihydroergotoxine mesylate

处方/非处方药: 处方药

分类:α受体阻断剂

化学分子式: C20H29N3O5S

分子量:423.53

注意事项:肝功能不全慎用。

剂型和规格:胶囊;颗粒剂;

分散片片剂 50mg/片,75mg/片,150mg/片。

麦角胺咖啡因片:每片含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因100mg。

用法及用量:

1.肌内注射一次0.3mg-0.6mg,一日1次或隔日1次。

2.皮下注射同肌内注射项。

3.静脉注射一闪0.3mg,用20ml葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射,一日1-2次。

4.静脉滴注一日0.3mg-0.6mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml或500ml稀释后静脉滴注,一日1次,可引起轻度血压降低。

5. 口服,一次1~2片,如无效可间隔0.5~1晓时后再服1~2片,一日总量不超过6片。

药效及药动学麦角新碱,代谢和排泄较快,维持时间短暂。麦角胺与麦角毒口服吸收慢而不规则,麦角胺口服量要比肌注量大8~10倍,20min左右才出现作用,但作用维持较久。

药效学本药为麦角类生物碱,早期作为血管扩张药用于周围血管疾病。1981年被美国FDA正式评为脑细胞代谢改善药。其作用如下:

(1)改善神经元的代谢:本药能抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,减少ATP的分解,改善脑细胞的能量平衡,使葡萄糖的无氧发酵解变为有氧氧化,从而改善葡萄糖的利用,使神经元的能量增加,电位活力和微循环改善。

(2)本药能直接作用于中枢神经系统多巴胺和5-羟色胺受体,增强突触前神经末梢释放递质和突触后受体的刺激作用,改善神经传递功能。

(3)本药能阻断a受体,缓解血管痉挛,降低血管阻力,因而增加脑组织的血液供应和对氧的利用。

(4)本药能使脑电图的a波频率加快,振幅增大,从而改善老年人的脑电图异常。

药动学本药口服迅速吸收,约1.5小时血药浓度达峰值。由于肝脏的首过代谢作用,公有25%-50%的药物进入血液循环。血浆清除半衰期约为4小时。活性物质很快被代谢排出。

药理作用1.兴奋子宫。选择性兴奋子宫平滑肌,其中以麦角新碱作用强而迅速。妊娠较未孕子宫对麦角碱类更敏感,临产时最敏感,作用较缩宫素强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异,因此不适用于催产和引产,只用于产后止血和子宫复旧。1

2.收缩血管。麦角胺与麦角毒能收缩末梢血管,作用强大。大剂量损伤血管内皮细胞,导致肢端干性坏疽。也能使脑血管收缩,减少脑动脉搏动幅度,从而减轻偏头痛。

3.阻断α受体。氨基酸麦角碱类能阻断α受体,翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。

临床应用1.子宫出血。通过使子宫平滑肌强直性收缩,机械性压迫血管而止血。主要用于产后、刮宫后,或其他原因引起的子宫出血。

2.产后子宫复旧。产后子宫复旧缓慢者,容易出血或感染。麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。

3.偏头痛。麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管,减少搏动幅度而治疗偏头痛。

4.中枢抑制。麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用,与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。

不良反应注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高,伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶可见过敏反应,严重者出现呼吸困难,长期使用可损害血管内皮细胞。

禁忌证孕妇、心血管疾患者忌用。

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