[科普中国]-吲达帕胺缓释胶囊

吲达帕胺缓释胶囊，用于原发性高血压。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。II期和III期研究表明，应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。

成份：吲达帕胺

性状本品内容物为白色或类白色球形包衣小丸。

所属类别：化药及生物制品>>泌尿系统药物>>利尿药>>中效利尿药

性状：本品内容物为白色或类白色球形包衣小丸。

适应症：原发性高血压。

规格：1.5mg

用法用量：口服，每24小时服1粒，最好早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

不良反应：低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒；这种情况发生率很低，程度亦轻。
治疗期间，血浆中尿酸和血糖增加；在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时，必须非常慎重的考虑其适应症。
血液学方面的病症，非常罕见。血小板减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。
高钙血症：
十分罕见。临床参数—在肝功能不全情况下，可能发生肝性脑病(见禁忌和注意事项)。
在过敏反应，主要是皮肤过敏，见于以往过敏或哮喘病人。
斑丘疹，紫癜，可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。
恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生，而且大多随药物减量而缓解。
胰腺炎非常罕见。

禁忌：对磺胺药过敏。
严重肾功能衰竭。
肝性脑病或严重肝功能衰竭。
低钾血症。
通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用(参考药物相互作用)。

注意事项：运动员：
此药含有的活性成分可能造成抗兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意，运动员慎用。
对驾驶机动车和操作机器能力的影响：
本品不会影响警觉，但某些病人由于血压降低，可能引起反应性降低，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：
利尿药能引起胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂，绝不能使用其治疗妊娠性生理水肿。
哺乳期：
因为药物可能进入乳汁，哺乳期妇女应避免服用本品。

儿童用药：缺乏儿科患者应用本品的研究资料。

老年用药：老年患者对降压作用与电解质改变较敏感，应用本品时需注意监测。

药物相互作用：与降压效应的联系：
当此药与其它降压药联合使用时，要减少给药剂量，至少在开始用药时要如此。

药物过量：吲达帕胺的剂量达40mg，即相当于治疗量的27倍时，没有任何毒性反应。急性中毒主要表现为水和电解质紊乱(低钠血症和低钾血症)。
临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。在专门的医疗中心采用的最初处理方法为通过洗胃和/或服用活性炭，尽快清除摄入的药物。此后，应补充水和电解质，恢复水和电解质的平衡。

药理毒理：吲达帕胺为一种磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，该结构与噻嗪类利尿作用有关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的再吸收达到利尿效果。
此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。Ⅱ期和Ⅲ期临床研究表明，应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续24小时。
出现降压疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。
如果治疗无效，不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺不影响脂类代谢如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。

药代动力学：吸收：
释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体间的差异。
分布：
吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。用药7天之后血药浓度达稳态。重复给药不引起药物蓄积。
代谢：
主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和粪便(22%)排泄。
危险人群：
在肾衰的病人，药代动力学参数无变化。

贮藏：遮光，密封保存。1