[科普中国]-注射用盐酸大观霉素

注射用盐酸大观霉素，适应症为主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

成份本药品主要成分为盐酸大观霉素。
化学名称：[2R-(2α，4aβ，5aβ，6β，7β，8β，9α，9αa,10aβ)]十氢-4a，7，9-三羟基-2-甲基-6，8-双甲氨基-4H-吡喃并[2,3－b][1,4]苯并二氧六环－4－酮二盐酸盐五水合物。
化学结构式：

分子式：C14H24N2O7·2HCl·5H2O
分子量：495.35。

性状该品为白色或类白色结晶性粉末。

适应症主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

规格2g(2000，000单位)(按C14H24N2O7计)。

用法用量用法：仅供深部肌肉注射；临用前，每2g(1支)本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml(1支)，振摇，使呈混悬液。
用量：成人：用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2g(1支)；用于播散性淋病，一次肌内注射 2g(1支)，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g(2支)，于左右两侧臀部肌内注射；小儿：新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射2g(1支)。

不良反应个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

禁忌对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。

注意事项1．本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g（5ml）。2．本品与青霉素类无交叉过敏性。3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。

孕妇及哺乳期妇女用药1．孕妇禁用。2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。

儿童用药1．由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。3．本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用据文献资料报道，本品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理药理作用：
本品为链霉菌Streptomyces spectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药；对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2b）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率