前列地尔尿道栓,外文名Alprostadil Urethral Suppositories,临床用于治疗男性勃起功能障碍。
成份前列腺素E1
性状本品为圆柱形白色半透明栓剂。
适应症状用于治疗男性勃起功能障碍。
用法用量1 用药前先排尿并轻抖动阴茎排除剩余尿液,湿润的尿道使前列地尔尿道栓更易于吸收。
2 打开铝箔包装,拿掉给药器杆上的保护盖,以最适宜的方式握住给药器,插入尿道内,轻巧并完全地压下给药器的柄直到停止,以确信药栓被完全释放,在此状态下握住给药器5秒钟。
3 轻微地向两边晃动给药器,这将使药栓与给药器顶部分离,不要用太大的压力,以免擦破尿道内皮,而引起出血。
4 保持阴茎竖直,拿除给药器。
5 观察给药器顶部,药栓应不再存在,不要触摸杆部,如果你看到给药器杆部仍残留药栓,轻巧地再次塞进尿道。
6、用双手握住阴茎,使之竖直并展长,用力搓阴茎至少10称钟,这使得药物足以分布在尿道内壁,如果你感到烧灼感,你可以再继续搓阴茎达30~60秒或直到烧灼感下降。 用量由医生指导。 本药品每天应用不宜多于1次。每支药品只能使用一次。
不良反应一过性阴茎、尿道或睾丸微痛、尿道烧灼感或出血及其它轻微损伤。偶有低血压和头晕症状。若过量应用,可发生低血压、持续的阴茎疼痛及阴茎勃起异常(勃起超过6小时)。与其它药物的相互作用,尚无报道。但若服用能抑制阴茎勃起的药物,可能会降低本药品的有效性。
主要禁忌1 对前列腺素E1过敏。
2 阴茎异常、尿道狭窄、或患龟头炎及各种急、慢性尿道炎。
3 患镰刀细胞贫血,血小板增多症、红细胞增多症、多发性骨髓瘤。
4 因有阴茎异常勃起的可能,故有静脉血栓倾向或高粘度血症者禁用。
5 当配偶为孕妇或计划妊娠时禁用。
6 不适合进行性生活的男性。
注意事项1.使用本药品前应进行体检以排除禁忌症的可能。
2.因尿道栓剂可引起轻微的尿道损伤和出血,故应用抗凝治疗者应慎用。
3.需注意低血压症状的发生。
4.有阴茎异常勃起现象者,应减少或停止本药品的使用。
5.前列地尔是半透明固体,在给药杆的末端你能看见药物栓子,在应用之前要确信小丸的存在。
药理作用前列地尔为天然酸性脂类,具有多种药理作用。前列地尔经尿道粘膜迅速吸收后,首先进入尿道海绵体,继而经过尿道海绵体与阴茎海绵体血管进入阴茎海绵体。导致两种海绵体的平滑机扩张,血流增加,而诱导勃起。人精液富含前列腺素,包括PGE1和PGE2,一次射出的精液前列腺素总浓度约为100~200mcg/ml。
体外实验表明,PGE1剂量依赖地松弛离体阴茎海绵体和尿道海绵体的平滑肌,此外本品可对抗去甲肾上腺素或前列腺素F2α引起的离体阴茎动脉条收缩;给猪尾猴阴茎海绵体注射本品,可剂量依赖性地增加阴茎动脉血流。 长期的致癌试验研究未进行。原因是前列地尔是人体多种组织广泛存在的必要生物活性物质。
药代动力学本品直接向尿道上皮释放前列地尔(alprostadil),通过尿道粘膜被吸收,约80%的给药剂量在10分钟内被吸收。前列地尔从尿道粘膜进入海绵体。一部分药物通过侧枝血管进入海绵窦,剩余部分通过海绵体引流静脉进入盆腔静脉循环。前列地尔在人体内的半衰期较短,从30秒到10分钟不等。前列地尔在局部通过酶对15-OH基团的氧化作用转变为保持很小PGE1生物活性(1~2%)的15-酮-PGE1。进入中央静脉循环的前列地尔几乎全部通过肺这一单一途径清除。首次通过肺毛细血管床的PGE1,约60~90%被代谢。因此,使用前列地尔尿道栓后,外周静脉血浆PGE1浓度较低或检测不到(