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[科普中国]-注射用甲硝唑

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注射用甲硝唑,适应症为本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

成份本品主要成份为甲硝唑,其化学名称为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
其结构式为:

分子式:C6H9N3O3
分子量:171.16

性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

适应症本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

规格(1)25mg (2)50mg (3)100mg

用法用量静脉滴注。
(1)成人常用量:厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。
(2)小儿常用量:厌氧菌感染的注射剂量同成人。

不良反应15%~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状由头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

禁忌有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

注意事项(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用

儿童用药厌氧菌感染的注射剂量同成人。

老年用药由于老年人肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,应严密监测本品血药浓度。

药物相互作用(1)本品能抑制华林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
(2)同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

药物过量甲硝唑过量的症状包括恶心、呕吐、头晕、共济失调、麻木和麻刺感以及癫痫发作。

药理毒理甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
本品尚可抑制阿米巴虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
对某些动物有致癌作用。

药代动力学静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率