[科普中国]-注射用硫酸阿奇霉素

注射用硫酸阿奇霉素，适应症为1、用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。2、用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。3、用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。4、用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。5、用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。

成份本品主要成份为硫酸阿奇霉素，其化学名为：9-脱氧-9α-氨杂-9α甲基-9α-红霉素A硫酸盐。
化学结构式：

分子式：C38H72N2012·H2SO4
分子量：847.00

性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

用法用量将本品用适量注射用水充分溶解，配制成每1ml含0.1g的溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0-2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml，滴注1小时。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7-10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

不良反应偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，极少见过敏性休克和血管神经性水肿。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

禁忌对红霉素或其它大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项有肝功能损害的患者慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑。

儿童用药6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立。治疗小于6月的婴儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁的小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用1、与氨茶碱合用时，应注意监测后者的血药浓度。
2、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
3、与卡马西平、地高辛合用，可使卡马西平、地高辛血药浓度水平升高。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理阿奇霉素为15元环大环内酯类，即氮内酯类的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用，对葡萄球菌属也具抗菌活性。本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍，对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用。本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。

药代动力学本品在体内分布广泛，在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期(t1/2)为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。

贮藏密闭，在阴凉处保存（不超过20℃）

包装玻璃瓶装，0.25g×2瓶/盒，0.25g×1瓶/盒，0.25g×10瓶/盒，0.5g×1瓶/盒，0.5g×10瓶/盒

有效期暂定24个月

执行标准WS-359(X-305)-2002(1)(0.25g)；WS-359(X-305)-2002(2)(0.5g)1