[科普中国]-普卢利沙星片

普卢利沙星片，适应症为敏感菌引起的皮肤和软组织感染，肛门周围脓肿，外伤、烫伤、手术等浅表性继发性感染 ；呼吸系统感染 ；泌尿生殖系统感染；胆囊炎、胆管炎 ；感染性肠炎、细菌性痢疾、伤寒、霍乱 ；眼、耳、鼻感染。

成份主要成份：普卢利沙星。
化学名称为：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸
分子式：C21H20FN3O6S
分子量：461.46

性状本品为淡黄色片。

适应症敏感菌引起的皮肤和软组织感染，肛门周围脓肿，外伤、烫伤、手术等浅表性继发性感染 ；呼吸系统感染 ；泌尿生殖系统感染；胆囊炎、胆管炎 ；感染性肠炎、细菌性痢疾、伤寒、霍乱 ；眼、耳、鼻感染。

规格100mg（以活性成分计）。

用法用量成人 0.2-0.3 g bid，根据症状可适当调整剂量。

不良反应胃肠道反应，AST（GOT）及ALT（GPT）升高。过敏反应。罕见跟腱炎、腱断裂等腱障碍、横纹肌溶解症，低血糖，血象异常，肝/肾功能不全，心律失常、QT间期延长，重症大肠炎，痉挛、精神错乱、抑郁等精神症状。

禁忌1)有严重肾障碍的患者[因高的血中浓度持续,所以要降低服用量或限制服用间隔]
2)癫痫等痉挛性疾病或者有过这些病例的患者

注意事项严重肾功能不全、有癫痫等痉挛性疾病或这类病史、老年患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女服用的安全性还没有确定，哺乳期妇女服用时要其终止哺乳。

儿童用药因为对于低体重出生儿、新生儿、受乳儿、幼儿和小孩的安全性还没有确立，所以不要服用。

老年用药在高龄者服用本品后，半衰期延长。

药理毒理药理作用
本品对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌,特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较，其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90（μg/ml）分别为大肠杆菌（0.1）、分开枸橼酸杆菌（0.1）、产气肠杆菌（0.2）、奇异变形杆菌（≤0.05）、普通变形杆菌（≤0.05）、摩根变形杆菌（0.39）的抗菌力为最强。而对绿脓杆菌的MIC90为0.39μg/ml，远超过上述其它沙星类的抗菌力。
毒理研究
普卢利沙星口服给药，小鼠、大鼠、比格犬的粗略半数致死剂量均大于5000mg/kg。无明显生殖毒性、致突变毒性和光毒性。

药代动力学吸收：本品由小肠上部吸收，在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。
健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后，其在血中具有活性的NM394浓度，则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速，达峰时间为0.7～1.3小时。半衰期较长，达8小时。每天剂量300mg，分2次口服，连续服用7天无蓄积作用。其间分别在第4天和第7天测血药浓度，结果两者的血药浓度几乎相同。
分布：本品在体液中的浓度几乎接近血浓度峰值，尤其在胆汁中的浓度高达40～50μg/ml，而在组织中的浓度为血药浓度的数倍。
排泄：本品在尿中的排泄率为40%，在粪便中的排泄率，NM394为53%，NM441为4.2%。

贮藏密闭、室温保存。

包装6片/板/盒×10盒。

有效期24个月。1