[科普中国]-枸橼酸他莫昔芬口服溶液

枸橼酸他莫昔芬口服溶液，治疗女性复发转移乳腺癌，用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

成份：枸橼酸他莫昔芬
本品主要成份 枸橼酸他莫昔芬。
化学名称：(Z)-2-〔对-(1 2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸橼酸盐

性状：本品为无色澄明液体。

适应症：治疗女性复发转移乳腺癌，用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

规格：10ml: 20mg(按他莫昔芬计算)

用法用量：遵医嘱使用。
常用剂量：口服，每次10-20mg（5-10ml），每日2次，可长期服用。

不良反应：治疗初期，骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。
其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；
生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；
皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。
骨髓：偶见白细胞和血小板减少；
肝功：偶见异常；
眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。
罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

禁忌：有眼底疾病者禁用

注意事项：有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

孕妇及哺乳期妇女用药：对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

儿童用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献

老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献

药物相互作用：雌激素可影响本品治疗效果

药物过量：药物过量可以引起恶心、呕吐，也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少。

药理毒理：他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

药代动力学：本品口服后吸收迅速。口服20mg后6-7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2α7-14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

贮藏：避光，密封保存。1