[科普中国]-单硝酸异山梨酯喷雾剂

单硝酸异山梨酯喷雾剂，适应症为预防和治疗冠心病引起的心绞痛发作。

成份本品主要成分为单硝酸异山梨酯，其化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯
其结构式为：

性状本品为无色或几乎无色的澄清液体，贮存于带有定量阀门的容器中。

适应症预防和治疗冠心病引起的心绞痛发作。

规格5ml∶90mg；每瓶总喷次为30次，每喷含主药量2.5mg。
10ml∶0.18g；每瓶总喷次为60次，每喷含主药量2.5mg。
10ml∶0.18g；每瓶总喷次为60次，每喷含主药量2.5mg。

用法用量心绞痛发作的治疗：舌下喷雾，一次二喷。
预防心绞痛发作：舌下喷雾，一次二喷，每日三次。
因为有可能发生反跳现象，停用本品时应逐步减量。

不良反应用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。可出现血压下降，偶见短暂头痛、头晕、恶心、心悸及皮肤充血等反应。
当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。

禁忌以下患者禁用本品：
- 对硝基化合物或其他任何成分过敏者
- 急性心肌梗塞并低充盈压
- 左心功能不全并低充盈压
- 休克状态
- 严重低血压（收缩压低于90mmHg）
- 心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）
- 缩窄性心包炎
- 心包填塞
- 合并使用西地那非（VIAGRA ），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
以下患者禁用本品：
- 对硝基化合物或其他任何成分过敏者
- 急性心肌梗塞并低充盈压
- 左心功能不全并低充盈压
- 休克状态
- 严重低血压（收缩压低于90mmHg）
- 心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）
- 缩窄性心包炎
- 心包填塞
- 合并使用西地那非（VIAGRA ），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

注意事项1．给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人应用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。
2．因本品可增加眼内压，青光眼患者慎用。
3．在下列情况下需要特别小心的医疗监护：
－主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。
－有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人。
－伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）

孕妇及哺乳期妇女用药虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。

儿童用药尚无儿童患者用药经验。

老年用药依照说明书，无特殊要求。

药物相互作用同时服用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。

药物过量症状
根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：
- 低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。
- 严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率和脉率减低及麻痹。
- 极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。
- 长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。
治疗方法
大量服用本品者应及时洗胃，取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，如有必要，进行特殊护理。
如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺，抢救循环系统。
禁止使用肾上腺素及其相关物质。
根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：
1． 维生素C
口服1克或静脉注射其钠盐。
2． 亚甲基蓝
静注1%亚甲基蓝，最多不超过50毫升。
3． 甲苯胺蓝
最初静注严格按2－4毫克/公斤体重进行；如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔1小时进行静注。
4． 进行输氧，血液透析，全身输液。

药理毒理药理作用
有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，剌激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松驰作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛病人，前负荷降低可 使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。
毒理作用
急性毒性-
-单硝酸异山梨酯LD50（mg/kg体重）

长期毒性/亚急性毒性-
大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l），碱式磷酸盐及GPT都没有变化。
致突变和致癌性-
在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。
大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。
生殖毒性-
在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

药代动力学本品经舌下喷雾给药后被迅速吸收。单硝酸异山梨酯主要经肝脏代谢，药物与血浆蛋白的结合率