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[科普中国]-盐酸文拉法辛胶囊

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盐酸文拉法辛胶囊,适应症为抑郁症。

警示语对本品过敏者禁用,正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。

成份本品主要成分为盐酸文拉法辛。
化学名称:(±)1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C17H27NO2.HCl
分子量:313.87

性状本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

适应症抑郁症。

规格25mg

用法用量口服,开始剂量为一次25mg,一日2-3次。视病情逐渐增至一日75mg-225mg,分2-3次服用。最高量为一日350mg。可与食物同时服用。或遵医嘱。

不良反应可有胃肠道不适如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。可引起血压增高,且与剂量呈正相关。大剂量时可诱发癫痫。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕和感觉异常等。

禁忌对本品过敏者禁用,正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。

注意事项1.闭角型青光眼、癫痫患者慎用。
2.严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝肾功能不全者慎用或减少用量。
4.用药过程中应监测血压,血压升高应减量或停药。
5.停用时应逐渐减少剂量,已应用本品6周或更长时间者,应在2周内逐渐减量。
6.患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。
7.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

儿童用药慎用。

老年用药慎用。

药物相互作用1.与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或与单胺氧化酶抑制剂合用时,可引起高血压、僵硬、肌阵挛、不自主运动、焦虑不安、意识障碍乃至昏迷和死亡。因此,在由一种药物转换为另一种药物治疗时,需7~14日的洗净期。
2.与奎尼丁合用时,可使本品血药浓度升高。
3.与β-受体阻滞剂普萘洛尔、美多洛尔、噻吗咯尔或与三环类抗抑郁药阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或与抗心律失常药普鲁帕酮,可待因和美沙芬等合用,可竞争性地抑制本品的代谢。
4.与西米替丁合用时,可使本品清除率降低。

药物过量药物过量中毒指征为呆滞不动和昏睡。应对症治疗及支持疗法。

药理毒理本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。

药代动力学本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg,主要在肝代谢,原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%,消除半衰期明显延长,因此,在肌酐清除率