辅酶Q10软胶囊,用于急慢性肝炎,轻中度充血性心功能不全及癌症等的辅助治疗。在进行基础治疗过程中用于轻度或的充血性心力衰竭,以改善浮肿、肺充血肝胀和心绞痛等症状。
成份:辅酶Q10
所属类别:化药及生物制品>>循环系统药物>>营养心肌和改善心肌代谢药
性状:本品为软胶囊,内容物为橙黄色油状液体。
适应症:在进行基础治疗过程中用于轻度或的充血性心力衰竭,以改善浮肿、肺充血肝胀和心绞痛等症状。
规格:10mg
用法用量:通常成人一次口服1粒,一日3次,饭后服用。按年龄、症状酌情增减。
不良反应:服用本品后,偶有皮疹、胃部不适,食欲减退、恶心、腹泻等。
禁忌:对本品过敏者禁用。
注意事项:本品只作为辅助用药,不能代替治疗心力衰竭的基础用药。
本品为酶类制剂,应注意在有效期内服用。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药:3岁以下口服,一次1/3~1/2粒,一日3次;3岁以上者口服,一次1粒,一日3次,饭后服用。或遵医嘱。
老年用药:口服,一次1粒,一日3次,饭后服用,或遵医嘱。
药物相互作用:尚无证据说明辅酶Q10同其他药物有相互作用,另外,一些降血糖制剂可能抑制外源性辅酶Q10。
药物过量:每天口服辅酶Q10300mg(相当于本品30粒)以上的病人可出现无症状性乳酸脱氢酶和谷草转氨酶升高,极少数病人有轻微瘙痒症状。
药理毒理:未进行该项实验且无可靠参考文献。
药代动力学:给Wistar系雄性大白鼠和兔子一次经口给予0.6mg/kg的1,2-3H-辅酶Q10,大白鼠和兔子分别在1小时和2小时后达到最高血药浓度,之后呈双相性在血中消失。
经口给予的辅酶Q10主要与胆酸盐乳化,大量溶解于小肠壁的低密度脂蛋白乳糜微粒中,被胸淋巴管吸收。大白鼠在给药后4小时,肺、心脏、睾丸、肝脏和肾等组织的药物浓度增加;10小时后肾上腺、肝脏和胃组织药物浓度增加;给药7天后大白鼠尿中排出1.9%,粪中排出85%,兔子尿中排出2.9%,粪中排出91%。
据资料报道,健康成人,一次口服本品4粒,一天3次,每次间隔8小时.连续服用5天,血药浓度达到稳态后,Cl/F为4.44±2.63L/小时,稳态平均血药浓度Css为1.52±0.85 μg/ml。
贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。1
药物特性辅酶是一种脂溶性醌, 其结构类似于维生素K,因其母核六位上的侧链——聚异戊烯基的聚合度为10而得名,是一种醌环类化合物其受光照易分解,而受温度、湿度影响则较小。辅酶Q10在脏器(心脏、肝脏、肾脏)、牛肉、豆油、沙丁鱼、鲭鱼和花生等食物中含量相对较高。摄入大约1斤沙丁鱼、2斤牛肉或3斤花生可分别提供约30mg辅酶Q10。2
辅酶Q10在体内主要有两个作用,一是在营养物质在线粒体内转化为能量的过程中起重要的作用,二是有明显的抗脂质过氧化作用。
自Harman于1956年提出了衰老的自由基学说以来,越来越多的实验资料从不同方面证实了自由基氧化损伤生物大分子是造成机体衰老和多种老年性疾病发生的原因。而用抗氧化剂能够有效地清除自由基,具有延缓衰老的功能。
80年代初,瑞典Ernster揭示出类维生素物质辅酶 Q10的抗氧化作用和自由基清除作用。1972年Harman阐述了线粒体的功能与衰老的关系,最新关于线粒体衰老在机体衰老过程作用的报告认为氧自由基对线粒体DNA的损伤程度较对核DNA高16倍。其原因可能与线粒体基质中DNA更易接近内源性氧自由基,并且线粒体内DNA修复机制远不如核DNA。因此推论,随着年龄的增长线粒体DNA内亚单位受自由基损伤增大。
衰老与线粒体辅酶Q10浓度关系的实验显示线粒体辅酶Q10浓度降低是骨骼肌的衰老的一个重要方面。一项大鼠的衰老实验研究显示衰老大鼠心脏线粒体辅酶Q10含量降低,肝脏和骨骼肌内含量更低。随年龄增长的免疫功能下降是自由基和自由基反应的结果。辅酶Q10是有效的抗氧化剂和自由基清除剂,它作为线粒体呼吸链的组成部分包埋在线粒体内膜脂质双分子中,从线粒体复合体I或复合体II 接受的2个电子后变成醇式,再将电子传递给复合体III。体内辅酶Q10被大量消耗变成醇式,它既是有效的抗氧化剂,同时也是运动的电子载体,它将氢原子从其羟基转给脂质过氧化自由基,因而减少线粒体内膜的脂质过氧化物反应。在此过程中生成了与辅酶Q10和辅酶Q10的醇式不成比例的自由基泛半醌,或与氧发生反应形成超氧化物,自由基泛半醌在超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的作用下转运自由基实现解毒作用,如此循环往复呼吸链将辅酶Q10不断再生成醇式,恢复了它的抗氧化剂活性作用。
实验证明体内辅酶Q10变成醇式后通过直接与过氧化物自由基反应,并且可以再生vE,独力并协同vE发挥抗氧化剂的作用。体外实验还发现抗氧化剂辅酶 Q10可以保护哺乳动物细胞免于线粒体氧化应激引发的凋亡,而肿瘤坏死因数- (TNF- )或癌基因抑活药均没有这种作用,临床研究表明口服辅酶 Q10对于治疗帕金森综合症、亨廷顿舞蹈病及阿尔茨海默症等与线粒体功能障碍及衰老有关的神经退行性疾病有显著疗效。
随年龄增长的免疫功能下降是自由基和自由基反应的结果,辅酶 Q10作为一种强抗氧化剂单独使用或与维生素B6(吡哆醇)结合使用可抑制自由基对免疫细胞上受体与细胞分化和活性相关的微管系统的修饰作用,增强免疫系统,延缓衰老。