[科普中国]-丙硫氧嘧啶肠溶胶囊-

丙硫氧嘧啶肠溶胶囊，适应症为用于各种类型甲状腺功能亢进症，包括毒性弥漫性甲状腺肿（Graves病）。在Graves病中尤其适用于： (1)病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者； (2)儿童、青少年及老年患者； (3)甲状腺手术后复发，但又不适于放射性131I治疗者； (4)手术前准备； (5)作为131I放疗的辅助治疗。

成份本品主要成份为：丙硫氧嘧啶。其化学名称为：6-丙基-2-硫代-2，3-二氢-4（1H）嘧啶酮。
结构式：

分子式：C7H10N2OS
分子量：170.24

性状本品为肠溶胶囊，内容物为白色颗粒与粉末。

适应症用于各种类型甲状腺功能亢进症，包括毒性弥漫性甲状腺肿（Graves病）。在Graves病中尤其适用于：
(1)病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者；
(2)儿童、青少年及老年患者；
(3)甲状腺手术后复发，但又不适于放射性131I治疗者；
(4)手术前准备；
(5)作为131I放疗的辅助治疗。

规格50mg

用法用量口服用药.

成人用量
（1）治疗甲状腺功能亢进症分三个阶段。治疗阶段：一日300-400mg（6-8粒），分3-4次服用，重症甲亢可适当加量，极量一日600mg（12粒），症状控制之后逐渐减量，一般需要1-3个月；减量阶段：根据病情、血压及血TSH水平酌情减量，一次可减量 50-100mg（1-2粒），3-4周减量一次；维持量阶段：一日50-150mg（1粒-3粒），需服药6-12个月甚至更长。
（2）甲状腺功能亢进症的手术前准备：术前服用本药使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服两周碘剂再进行手术，每次100mg（2粒），一日3-4次，术前1-2日停服本药。
（3）作为放射性碘治疗的辅助治疗：需放射性碘治疗的重症甲亢患者，可先服本药治疗，放射性碘治疗后症状还未缓解者，可短期用药，每次100mg（2粒），一日三次。
儿童用量，开始剂量每日4mg/kg体重，分次口服，维持量酌减。

不良反应1. 较多见的为皮疹或皮肤瘙痒，有的皮疹可发展为剥脱性皮炎。
2. 血液系统不良反应较重，多见轻度粒细胞减少；少见严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血酶原减少或凝血因子Ⅶ减少；也可见再生障碍性贫血。
3. 其他不良反应包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合症。
4. 罕见的不良反应有肝炎（可发生黄疸，停药后黄疸可持续至10周才消退）、间质性肺炎（伴咳嗽、气促）、肾炎和累及肾脏的血管炎。

禁忌以下患者禁用：

对硫脲类药物过敏者；
结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者；
甲状腺癌患者；
哺乳期妇女；
严重的肝功能损害；
严重的白细胞缺乏。

注意事项1. 应定期检查血象及肝功能；
2. 对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、BIL升高；
3. 外周血白细胞偏低和肝功能异常患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。

儿童用药儿童用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。

老年用药老年患者尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低时应加用甲状腺片。

药物相互作用1. 与抗凝药合用，可增强抗凝作用；
2. 磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，故合用本药需注意；
3. 服用本药应避免与含碘药物或食物合用，以免病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。

药物过量过量用药尚无特殊处理方法。
慢性过量用药，会导致甲状腺肿和甲状腺机能减退及伴随症状，这种情况下要停止用药。如果甲状腺机能减退程度严重或甲状腺肿明显，必须补充甲状腺素。一般情况，停药后，甲状腺机能会自行恢复。

药理毒理药理作用
本品为硫脲类抗甲状腺药物，主要抑制甲状腺素的合成。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联，从而阻碍甲状腺激素T4和三碘甲状腺氨酸T3的合成。由于本品不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。除此之外，本品还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。

药代动力学根据文献报道，本品口服给药后由肠道吸收，给药后4小时血药浓度达峰值。药物吸收后分布到全身各组织，主要在甲状腺中聚集，肾上腺及骨髓中浓度亦较高。本品血浆蛋白结合率76.2%，生物利用度50-80%。在血中半衰期很短（1-2小时），但生物作用时间较长。药物与葡萄糖醛酸结合主要在肝脏代谢，60%被代谢破坏，其余部分24小时内从尿中排出。药物可透过胎盘，亦可自乳汁中排出。当肾功能不全时，半衰期可长达8.2小时。

贮藏遮光，密封保存。

包装固体药用塑料瓶，每瓶装30粒。

有效期暂定18个月。1