注射用盐酸尼卡地平,手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。
成份盐酸尼卡地平。化学名为:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。分子式:C28H20N3O6,HCl分子量:515.99
性状本品为淡黄色的澄明液体。
适应症注射用盐酸尼卡地平功效:手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。
用法用量1.手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,则将本品以盐酸尼卡地平计,10~30μg/kg(体重)的剂量进行静脉给予。2.高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟0.5~6μg/kg (体重)的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg(体重)开始,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。
不良反应1.循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。
2.肝脏有时会出现肝功能障碍(GOT、GPT等的上升)。
3.肾脏有时BUN、肌酐会上升。
4.消化系统有时回出现恶心。
5.其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。
禁忌1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用;
2.脑中风的急性期颅内压增高病人禁用;
3.对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用;
4.孕妇慎用。
注意事项1.本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药;
2.因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应投与升压制(正肾上腺素);
3.对高血压性急症,经投与本品,血压达到目标后,仍然继续进行降压治疗,且有可能时应改为口服;
4.高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升;
5.长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位;
6.有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用;
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用,如需应用本品,应停止哺乳。
儿童用药本品对小儿的安全性尚未确立。
老年用药老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。
药物相互作用降血压药(会加剧降血压药的效果);2.β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用);3.西米地丁会使本品的血药浓度上升;4.地高辛(会使地高辛的血药浓度升高);5.芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)。6.环孢素(会使环孢素的血药浓度上升)。7.苯妥英钠(会使苯妥英钠的血药浓度上升,引起神经性中毒症状);8.硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动);9.硝酸甘油(有报告指出,出现过房室性传导阻滞)。
药理作用本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多,而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力,也可增加冠脉侧枝循环,使冠状血流增加。本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内。1