[科普中国]-阿卡波糖胶囊

阿卡波糖胶囊，适应症为配合饮食控制治疗糖尿病。

成份本品主要成分为阿卡波糖，其化学名为：O-4，6-双脱氧-4-[[（1S，4R，5S，6S）4，5，6-三羟基-3-（羟甲基）-2-环已烯基-1-氨基]-α-D-吡喃葡萄糖基（1→4）-O-α-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-D-吡喃葡萄糖。
化学结构式：

分子式为：C25H43O18N
分子量为：645.63

性状本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

适应症配合饮食控制治疗糖尿病。

规格本品每粒含阿卡波糖50mg。

用法用量用餐前即刻整粒吞服，剂量需个体化。一般投荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次，以后逐渐增加至每次0.1g，每日3次。个别情况下，可增加至每次0.2g，每日3次，或遵医嘱。

不良反应常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻和腹胀，极少出现腹痛。
如果不遵守规定的饮食控制，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。
个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。

禁忌1. 对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。
2. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。
3. 患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。
4. 严重肾功能损害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。

注意事项1、 病人应遵医嘱调整剂量。
2、 如果病人在服药4~8周后疗效不明显，可以增加剂量。
3、 个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6~12个月检测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。
4、 本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。
5、 服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

孕妇及哺乳期妇女用药1、 因为无法得到有关本药在妊娠妇女中使用的资料，妊娠期妇女禁用。
2、 哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖对婴儿的影响，故哺乳期妇女禁用。

儿童用药鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。

老年用药没有特殊注意事项。

药物相互作用1、 本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖会下降至低血糖的水平，故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。
2、 个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。
3、 服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。

药物过量当过量的阿卡波糖胶囊与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖胶囊，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖胶囊时，在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

药理毒理本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，从而导致了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

药代动力学据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g 的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。
没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。

贮藏密封、凉暗处保存。

包装药品包装用PTP铝箔/药品包装用PVC硬片包装，规格为50mg×15粒×2板/盒。

有效期暂定24个月。

执行标准WS-277（X-236）-20021