[科普中国]-托西酸舒他西林分散片

适应症

性病科,皮肤科,肾病内科,呼吸内科,耳鼻喉科,鼻窦炎,中耳炎,扁桃体炎,支气管炎,肺炎,尿路感染,皮肤及软组织感染,淋病

用法用量口服或温开水冲制成混悬液后口服，成人（包括老年人）及体重大于或等于30公斤的儿童常用量一次0.375～0.75g,一日2次；儿童：体重 30公斤者，每日每公斤体重50mg，分二次服用；无论成人或儿童，疗程一般为5～14天，必要时可延长。任何由溶血性链球菌所引起的感染，疗程最少10天，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时，可用本品单剂2.25g(6片）口服，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度，怀疑为梅菌引起的淋病时，在使用本品前应接受暗视野检查，并最少在四个月内，每月接受血清试验一次。

不良反应⑴过敏反应斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。

⑵消化道反应腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。

⑶思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。

⑷贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。

⑸肝功能异常如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。

⑹偶见间质性肾炎。

⑺二重感染长期或大量应用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

注意事项⑴患者每次开始服用该品前，必须先进行青霉素皮试。

⑵对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

⑶该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。

⑷肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

⑸对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用该品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

⑹长期或大剂量服用该品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

⑺对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

药物相互作用⑴丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品在肾小管的排泄，因而使该品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2）延长，毒性也可能增加。

⑵该品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

⑶该品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

⑷该品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

⑸该品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

⑹氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰该品的杀菌活性，因此不宜与该品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

⑺该品可加强华法林的作用。

药理毒理该品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不仅保护氨苄西林免受内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。该品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁黏肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的内酰胺酶抑制药，与内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。

药理作用本品为舒巴坦与氨苄西林的酯化物，口服后经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林为本品中的杀菌成份，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身对细菌抑制性作用弱，是一种竞争性不可逆的 -内酰胺酶抑制剂，它与 -内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。 本品对多种革兰氏阳性与革兰氏阴性细菌有效，包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青霉素与一些耐甲氧苯青霉素菌株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其它链球菌属等阳性菌，阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希氏杆菌、克雷伯氏杆菌、奇异变形杆菌等，厌氧菌包括脆弱杆菌。

药代动力学该品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用该品后，氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分别约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。1