[科普中国]-萘丁美酮颗粒

萘丁美酮颗粒，类风湿性关节炎、骨关节炎。

成份：本品组要成份是萘丁美酮。

所属类别：化药及生物制品>>解热镇痛抗炎药>>有机酸类>>羧酸类

性状：本品为白色颗粒。

适应症：类风湿性关节炎、骨关节炎。

规格：0.5g。

用法用量：成人常用量口服：冲服，一次1.0g（2粒），用150ml温开水冲后服用，一日1次，临睡前服。对严重或持续症状，或急性加重期，可另外增加0.5g-1g（1-2袋），清晨给药。体重不足50kg的成人可以每日0.5g（1袋）起始，逐渐上调至有效剂量。

不良反应：胃肠道：
恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约1%-3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程(6周-6个月)组和在长疗程(8年)组分别为0.1%和0.95%。每日服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。
神经系统：
表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦，发生率小于1.5%。
皮肤：
皮疹和瘙痒发生率约2.1%，水肿约1.1%。
少见或偶见的不良反应有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

禁忌：活动性消化道溃疡或出血，严重肝功能异常，对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

注意事项：具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。

肾功能不全者应减少剂量或禁用。
有心力哀竭、水肿或有高血压者应慎用本品。
用餐中服用本品的吸收率可增加，应在餐后或晚间服药。
本品每日服用量超过 2g时腹泻发生率增加。
本品常用剂量为每日1g，对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇在妊娠的后3个月，及在哺乳期不主张使用本品。

儿童用药：禁用。

老年用药：老年患者使用本品时一般每日不应超过1g（2袋），通常每日0.5g（1袋）就会取得满意效果。

药物相互作用：和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚并用不影响本品的吸收率。但通常不主张同时用两种或多种非甾体抗炎药。
在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并应用这两种药物资料。
本品与乙酰类抗惊厥药及磺脲类降血糖药并用时应适当减少剂量。

药物过量：当过量出现中毒症状时，及时洗胃或催吐，给予60g以上活性炭口服，以吸附消化道内残存药物，并给予适当的对症和支持疗法。

药理毒理：本品为一种非酸性非甾体抗炎药，属前体药物，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。本品的上述作用与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。本品体外对健康志愿者血液的血小板聚集无明显影响。

药代动力学：本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘基乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约3.5%转化6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积约为7.5L，6-MNA体内分布广泛，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时，在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿中排泄，10%从粪便中排泄。

贮藏：遮光，密闭，在干燥处保存。1