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[科普中国]-注射用盐酸罂粟碱

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注射用盐酸罂粟碱,本品为血管扩张药。用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血,肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。

成份:本品主要成份为盐酸罂粟碱。
化学名称:1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基异喹啉盐酸盐。
分子式:C20H21NO4·HCl
分子量:375.85
本品辅料为甘露醇。

性状:本品为白色或类白色的疏松块状物。

适应症:本品为血管扩张药。用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血,肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。

用法用量:本品每支临用前须用1-2ml注射用水完全溶解。
成人常用量 缓慢肌肉注射,一次30mg,每日90~120mg。
静脉注射,一次30~120mg,每3小时1次,应缓慢注射,不少于1-2分钟,以免发生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止时,两次给药要相隔10分钟。
缓慢静脉点滴,用0.9%氯化钠注射液稀释后滴注,一次30mg(以盐酸罂粟碱计),每日90~120mg,分3-4次给药。

不良反应:1、 用药后可出现黄疸,表现为眼及皮肤明显黄染,提示肝功能受损。
2、 可出现恶心、呕吐、食欲不振、便秘、头痛、嗜睡及过敏反应。
3、 可引起注射部位皮肤发红、肿胀或疼痛。快速给药可使呼吸加深、面色潮红、心跳加速、低血压伴眩晕。
4、 过量时可有视力模糊、复视、嗜睡或(和)无力。
5、 可出现血嗜酸性细胞、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶及胆红素增高。

禁忌:1、 完全性房室传导阻滞。
2、 震颤麻痹(帕金森病)。
3、 对本品过敏。
4、 出血性脑梗死。
5、 脑梗死发病后24小时至2周内有脑水肿及颅内压增高者,血压下降或血压有下降趋势者。

注意事项:1、 由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管,可使中枢神经缺血区的血流进一步减少,出现“窃流现象”,用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎。
2、 心功能不全时慎用,以免引起心功能抑制。
3、 青光眼患者要定期检查眼压。
4、 静脉大量应用能抑制房室和室内传导,并产生严重心律失常。
5、 需注意检查肝功能,尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时。出现肝功能不全时应停药。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品属妊娠C类用药,尚不清楚孕妇给予罂粟碱是否会对胎儿造成伤害,或是否会影响生育能力。孕妇慎用。现尚不清楚罂粟碱是否会通过乳汁排泄,因此哺乳妇女慎用。

儿童用药:缓慢肌注或静脉注射,一次按体重1.5mg/kg,每日4次。儿童静脉点滴用法的安全有效性尚未建立。

老年用药:青光眼患者慎用本品。

药物相互作用:1、 与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效,本品能阻滞多巴胺受体。
2、 吸烟时因烟碱作用,本品的疗效降低。

药物过量:中毒症状包括恶心、呕吐、虚弱、中枢神经系统抑制、眼球震颤、出汗、面色潮红、眩晕、窦性心动过速。严重过量有抑制细胞呼吸和弱的钙拮抗剂作用。尚无中毒的血药浓度值。

药理毒理:药理作用
盐酸罂粟碱对内脏和血管平滑肌具有松驰作用,直接抑制平滑肌异常紧张和痉挛,尤其对平滑肌痉挛性收缩的抑制作用显著。
毒理研究
生殖毒性:大鼠皮下注射单剂量盐酸罂粟碱未见明显致畸作用,但不清楚妊娠妇女使用本品后是否会对其生殖功能和胎儿产生影响,因此妊娠妇女只有确实需要时才可使用本品。目前也不清楚盐酸罂粟碱是否可以从人乳汁中分泌,因此哺乳期妇女使用本品时也应特别注意。

药代动力学:本品主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡萄糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。

贮藏:遮光,密封保存。

包装:西林瓶,5瓶/盒;10瓶/盒。1