[科普中国]-卡维地洛胶囊

卡维地洛胶囊属于处方药，治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

成份：卡维地洛

所属类别：化药及生物制品>>循环系统药物>>治疗充血性心力衰竭药>>其他治疗充血性心力衰竭药

性状：本品内容物为白色粉末。

适应症：治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

规格：10mg

用法用量：口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。
推荐开始剂量为一次10mg(1粒)，一日1次，两日后可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg(4粒)。

不良反应：神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
心血管系统：首次用药后,偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。
消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。
呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
其它:
有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。
偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少。
个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。

禁忌：严重心功能衰竭患者。
过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ。～Ⅲ。房室传导阻滞患者。
休克、心肌梗死伴并发症患者。
严重肝功能不全者。
糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。
手术前48小时内。
对本品过敏者。

注意事项：本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。
如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。
没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。
甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。
嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。
有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。
有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用本品。
哺乳妇女应用本品时应停止授乳。

儿童用药：尚不明确。

老年用药：尚不明确。

药物相互作用：与其它β受体阻滞剂-样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如α受体拮抗剂）的 作用，或产生低血压。
卡维地洛与地尔硫卓联合口服时，个别病人出现心脏传导障碍（对血流动力学的影响罕见同其它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或I类抗心率失常 药合用时，应严密监视病人的心电围和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。
在高血压病人，卡维地洛与地高辛联合用药时，可使地高辛的稳态谷浓度增加16%，故在开始给药、 调整剂最及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。
在终止卡维地洛与可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛几天后再将可乐定逐渐减量。
卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速）可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。
卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而用于接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。
麻醉期间病人使用卡维地洛时,应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。
卡维地洛与强心式联合使用可能延长房室传导时间。

药物过量：尚不明确。

药理毒理：卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力，阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，产生降压作用。
卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功 能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

药代动力学：卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t1/2β）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。
卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L， 血浆清除率为 500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2 β）为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。

贮藏：密封，干燥处保存。1