[科普中国]-注射用盐酸乌拉地尔

注射用盐酸乌拉地尔，用于治疗高血压危象（如血压急聚升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压；控制围手术期高血压。

成份本品主要成份为乌拉地尔。
化学名称：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基}氨基-1,3-二甲基-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮。
化学结构式：

分子式：C20H29N5O3
分子量：387.48

性状本品为白色或类白色疏松块状物。

适应症用于治疗高血压危象（如血压急聚升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

规格按乌拉地尔计算（1）25mg（2）50mg

用法用量静脉注射：缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
持续静脉点滴或用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2mg，维持速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

不良反应使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。
过敏反应少见（如骚痒，皮肤发红，皮疹等）。
极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌禁用于对本品成份过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。
哺乳期妇女禁用。

注意事项如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。

孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。

儿童用药儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年用药老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小。因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒、或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用。同时使用西米替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

药物过量药物过量的症状包括：
循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱。
中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。
药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100-1000μg）。

药理毒理乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-IA受体，降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心律无明显影响。

药代动力学据国外文献报告，静脉注射盐酸乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布容积0.8（0.6-1.2）L/kg。血浆清除半衰期2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率80%。50%-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

贮藏遮光，密闭保存。

包装西林瓶装，1瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。

有效期暂定24个月。

执行标准YBH265820051