[科普中国]-磷酸川芎嗪滴丸

磷酸川芎嗪滴丸，用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

成份磷酸川芎嗪，其化学名称为：2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸盐。
分子式：C8H12N2·H3PO4·H2O
分子量：252.21

性状本品为白色滴丸。

适应症用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

规格5mg。

用法用量口服。一次50～100mg（10～20丸），一日3次，1个月为一疗程或遵医嘱。

不良反应偶见胃部不适、口干、嗜睡等，饭后服用可避免或减轻。偶见药疹、血管神经性水肿发生，停药后缓解。

禁忌对本品过敏者禁用；脑出血或有出血倾向的患者禁用。

注意事项1.脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。
2.本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。
3.对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压变化。
4.血压低者慎用。
5.使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，应立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇或哺乳期妇女慎用。

儿童用药尚不明确。

药物过量药物过量可出现胃部不适、口干、垂涎等症状。文献报道有1例76岁男性患者，误服川芎嗪48片，计2400mg，出现上消化道出血症状。如服用过量出现相关症状，需及时对症处理。

药理毒理磷酸川芎嗪有抗血小板聚集，扩张小动脉，改善微循环和活血化淤作用。并对已聚集的血小板有解聚作用。

药代动力学根据文献资料，以健康犬为实验对象，单次静脉注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg（相当于川芎嗪19.52mg/kg），根据实测的药-时曲线，按一级消除动力学、一房室开放模型进行数学处理，计算各项药代动力学参数。结果显示，磷酸川芎嗪进入血循环后迅速分布和消除，静注后2～3小时血药浓度即降低至1μg/ml以下；与盐酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常数较小、半衰期较长、表观分布容积较大。磷酸川芎嗪可以通过血-脑脊液屏障。 20名健康男性志愿者按双周期自身交叉设计、单剂量口服300mg，以磷酸川芎嗪片（北京燕京制药厂生产的50mg规格）为参比制剂进行的人体生物利用度比较研究结果表明，本品的药代动力学参数分别为：Cmax为4.50±0.96μg·ml-1、Tmax为0.5±0.2h、T1/2为1.32±0.24h、MRT为1.94±0.26h、AUC0-8为6.88±1.71μg·ml-1、AUC0-∞为7.01±1.76μg·ml-1；磷酸川芎嗪片的药动力学参数分别为：Cmax为4.45±1.69μg·ml-1、Tmax为0.8±0.3h、T1/2为1.30±0.22h、MRT为2.02±0.22h、AUC0-∞为6.71±1.25μg·ml-1、AUC0-∞为6.82±1.27·ml-1；与参比制剂比较，本品AUC0-8生物利用度90%置信区间为94.35-108.42%（等效范围80%～125%），Cmax的90%置信区间为93.66-119.49%（等效范围70%～143%），Ln（AUC）、Ln(Cmax)经双单侧t检验表明本品与参比制剂具有生物等效性，Tmax经非参数法（Wilcoxon-Mann-Whitney法）检验，本品与磷酸川芎嗪片差异有显著意义（P