[科普中国]-草乌甲素胶丸

草乌甲素胶丸，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎。

成份本品主要成分为毛茛科乌头属植物龙头乌头(Aconitum Longtounense T.L.Ming)中提取分离出的生物碱—草乌甲素（Bulleyaconitine A）。其化学名称为：（1α、6α、14α、16β）四氢-8、13、14-三醇-20-乙基-1、6、16-三甲氧基-4-甲氧甲基-8-乙酰氧基-14-（4，-对甲氧基苯甲酯）-乌头碱。
结构式：

分子式：C35H49O10N
分子量：643.77

性状本品为胶丸，内含淡黄色油状液体。

适应症用于骨关节炎、类风湿性关节炎。

规格0.4mg。

用法用量口服，一次1粒（0.4mg），一日2次，饭后用温开水送服。三十天为一疗程。

不良反应个别出现纳差、腹胀、舌麻、胃痛、心悸、胃烧灼感。

禁忌有心脏疾病患者禁用。

注意事项1. 请将本品放在儿童接触不到的地方；
2. 如出现不良反应，请停药并服用适量蜂蜜（50-100g），严重者送医院进行 相应处理。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药儿童禁用。

老年用药可以使用。

药物相互作用尚不明确。

药物过量严格掌握用量，每日用药不得超过2次，每次用量不得超过一粒（0.4mg）；一旦出现不良反应，应立即停药，并采用支持对症治疗。

药理毒理药理作用
草乌甲素为是从云南毛茛科乌头属植物龙头乌头中提取的二萜比酯生物碱，具有较强的镇痛作用，另外还具有抗炎作用。
毒理研究
草乌甲素的急性毒性较大，小鼠灌胃给药的半数致死量（LD50）为8.44mg/kg不着 （有文献报道为2.9mg/kg）；有关动物毒理文献提示，草乌中所含双酯生物碱类的毒性主要为刺激神经系统（特别是迷走神经和感觉神经），先兴奋后抑制，对心肌尚有直接作用（临床上主要表现为心律失常，心电图呈室上性和室性期外收缩、房室传导阻滞、S-T段改变等），可因呼吸或心肌麻痹而死亡。

药代动力学1. 本品尚未进行人体药代动力学研究，大鼠静脉注射草乌甲素后，血药-时间曲线呈开放型三房室模型，三相的半衰期分别为快分布相半衰期（t1/2π）=2.87分钟，分布相半衰期（t1/2α）=11.6分钟，消除相半衰期（t1/2β）=5小时。
2. 组织内分布以肝、肾上腺为最高，其次为肾、肺、脾与心脏，脑含量较低，而脑干的含量则高于皮层。
3. 给药4小时后，各脏器内含量降低50%，给药后6天内，尿内排除量占一次摄入量的46%，以21小时内排出最多，为尿排除总量的82.3%，6天内从粪便内排除占一次摄入量的 21.9%，48小时内从粪便排出量占从粪便排除总量的86.2%。

贮藏遮光，密闭保存。

包装（1）铝塑泡罩包装，每板10粒，每盒2板；
（2）塑料瓶装，每瓶60粒。

有效期暂定二年半。1