[科普中国]-注射用盐酸格拉司琼

注射用盐酸格拉司琼，用于治疗因放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。

成份化学名称： 1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.88
成 份：本品主要成份为盐酸格拉司琼。
本品含有辅料：甘露醇，氢氧化钠。

性状本品为白色疏松块状物或粉末。

适应症用于放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。

规格3mg(以C18H24N4O计)。

用法用量成人用量通常为3mg（1支），用20～50ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg（3支）。

不良反应常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌1. 对本品或有关化合物过敏者禁用。
2. 肠胃道梗阻者禁用。

注意事项暂无相关临床资料。

孕妇及哺乳期妇女用药1. 孕妇除非必需外，不宜使用。
2. 哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药小儿用药安全性尚未确定。

老年用药老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

药物相互作用本品不会影响或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。目前，还没有一项明确的关于本品与其他药物之间药理或药代相互作用的研究。因为格拉司琼是经肝脏的细胞色素P-450药物代谢酶而代谢，任何影响或抑制这种酶的物质都将影响格拉司琼的代谢和消除半衰期。

药物过量目前对于盐酸格拉司琼注射液使用过量时尚无一种特殊的解毒剂。有报道指出：当本品用量达到38.5mg时，无明显的症状，只偶尔有轻微的头疼发生。

药理毒理本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

药代动力学健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

贮藏遮光，密闭保存。

包装西林瓶装，每盒4支。

有效期暂定18个月。

执行标准YBH050720041