[科普中国]-注射用酒石酸美托洛尔

注射用酒石酸美托洛尔，用于治疗：1．快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏)；2．诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。

成份美托洛尔

性状本品为白色冻干块状物或粉末。

适应症1．快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏)；
2．诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。

用法用量1．快速心律失常紧急治疗：
酒石酸美托洛尔成人剂量5mg，用葡萄糖稀释后，以每分钟1～2mg速度缓慢静脉注射，如病情需要5分钟后重复注射一次，视病情而定，总剂量不超过10mg(静脉注射后4～6小时，心律失常已经控制，用口服胶囊或片剂维持，每天2～3次，每次剂量不超过5mg)
2．诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常：
采用每分钟1～2mg速度缓慢静脉注射，成人2mg，根据需要及耐受程度可以重复注射2mg，必要时最大总量为10mg。

不良反应个别病例有低血压、心动过缓，头晕不适感。

禁忌Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重窦性心动过缓(心率小于60次/分)，收缩期血压小于12kpa，心功能不全，病态窦房结综合症及孕妇禁用。
肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。

注意事项1．酒石酸美托洛尔静脉内给药，必须缓慢，每分钟1～2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。
2．静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，可用阿托品1～2mg静脉注射，必要时可使用升压药如mataramimol(阿拉明)或去甲肾上腺素，亦可用glucagon(高血糖素)1～5mg静注。
3．糖尿病病人使用酒石酸美托洛尔特别小心，因为β受体阻滞剂可以掩盖心动过速及低血糖。
4．疑有甲状腺机能亢进病人。未确诊前，不宜使用。
5．本药治疗结束时，不要突然停药，尤其在严重心绞痛病人突然停药会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。

孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女用药尚不明确。

儿童用药新生儿禁用。

老年用药尚不明确。

药物相互作用1．儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起晕眩，或体位性低血压。
2．心痛定和硫氮䓬酮抑制心肌收缩，松弛血管平滑肌，有不同程度降低血压作用，禁与β受体阻断药合用。

药物过量尚不明确。

药理毒理为选择性心脏β1-受体阻断剂，对β2-受体作用较弱。
1．降低静息时和运动时的心率和心输出量。
2．降低运动时的收缩期血压。
3．抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。
4．降低反射直立的心动过速。
5．在正常人不能逆转肾上β2介导的血管舒张作用。
6．在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明显小于非选择性β阻滞剂(如心得安)。

药代动力学本品广泛在肝脏代谢，静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h，本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心度降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量以同样速度与时间直线下降，5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8小时消失。

贮藏遮光，密闭保存。

有效期暂定2年。1