[科普中国]-乌拉地尔葡萄糖注射液

乌拉地尔葡萄糖注射液，用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，难治性高血压及控制围手术期高血压。

成份本品主要成分为乌拉地尔，其化学名称为：6-【【3-【4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基】丙基】氨基】-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮
分子式：C20H29N5O3
分子量：387.48

性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。

规格100ml：乌拉地尔50mg与葡萄糖5g

用法用量本品为大输液制剂，适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。
应先予乌拉地尔注射液静脉注射：缓慢静注10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
在静脉注射乌拉地尔后，予本品持续静脉点滴以维持降压作用。应根据病人的血压调整给药速度，推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h（输注本品时，1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

不良反应使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。
过敏反应少见（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌禁用于对本品成分过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。
哺乳期妇女禁用。

注意事项如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。

孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。

儿童用药儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年用药老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒、或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

药物过量药物过量的症状包括：
循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱。
中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。
药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100～1000μg）。

药理毒理乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

药代动力学据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布容积0.8（0.6～1.2）1/kg。血浆清除半衰期2.7（1.8～3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

贮藏密闭、遮光、阴凉处保存

包装100ml玻璃输液瓶，每箱40瓶

有效期暂定二年1