[科普中国]-雷奈酸锶干混悬剂

雷奈酸锶干混悬剂，用于治疗绝经期期妇女骨质疏松症，可以降低脊椎和髋部骨折的危险。

成份化学中文名：5-[双(羧甲基)氨基]-3-羧甲基-4-氰基-2-噻吩羧酸二锶盐八水合物
化学英文名： 5-[Bis(carboxymethyl)amino]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophene carboxylic acid distrontium salt octahydrate
雷尼酸锶化学结构式：

分子式及分子量：
分子式：C12H6N2O8S2Sr·8H2O
分子量：657.62

性状白色或浅黄色颗粒和粉末。

适应症用于治疗绝经期期妇女骨质疏松症，可以降低脊椎和髋部骨折的危险。

规格2g（按照雷尼酸锶无水物计）。

用法用量将袋中的干混悬剂放在一杯水中混匀后服用，每天一次，一次2g。
睡觉时间前服用，可在服用之后立即躺下。
本品可以和牛奶和奶制品相互作用，只能用水混合即可，以确保其正常发挥作用。

不良反应通常的不良反应是恶心、腹泻、头痛和皮肤刺激。但是，这些作用是轻度或者短暂的，通常不会引起患者中止治疗。如果任何的不良反应请咨询医生。
其他不良事件通常很少有报道包括血块、晕厥、记忆障碍和极少情况，癫痫发作。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项1、有严重的肾病患者慎重用药。
2、必须卧床或者正在手术中患者慎重用药。

孕妇及哺乳期妇女用药本品仅用于绝经后妇女，因此孕妇及哺乳期妇女禁止服用。如果意外服用了本品，立即停止服用并向医生咨询。

儿童用药本品仅用于绝经后妇女，儿童禁止服用。

老年用药无需进行剂量调整或者特殊监护。

药物相互作用1、如果正在服用含有钙的药品，与本品服用间隔两个小时。
2、如果正在服用抗酸剂（减轻烧心的药品），至少与本品服用时间间隔两个小时。
3、如果需要服用口服的四环素或者喹诺酮，本品停用。当服用完以上抗生素后可再次服用。
4、如果正在服用或者最近服用其他药品，遵医嘱。
5、食物、牛奶或者奶制品可降低雷尼酸锶的吸收。

药物过量过量服药，请咨询医生。建议多饮牛奶或者抗酸剂以降低活性组分的吸收。

药理毒理雷尼酸锶通过抑制骨吸收、促进骨形成双重作用机制发挥抗骨质疏松作用，在多种动物体内实验均显示雷尼酸锶可以抑制骨吸收、促进骨形成，能够增加骨量和骨密度，提高骨骼强度，改善骨的抵抗性。
正常雌雄小鼠服用200、600或1800mg/kg/d（即：0.78、2.34或7.01 mmol Sr2+/kg/d）的雷尼酸锶104周。长期使用雷尼酸锶治疗并未增加雌雄小鼠的类骨质厚度，对骨矿化过程未造成不良影响。给小鼠喂食雷尼酸锶1250 mg/kg/d、2500 mg/kg/d、5000 mg/kg/d共52周时，在5000 mg/kg/d剂量时出现骨和牙齿软化（包括切牙碎裂），骨样组织堆积，相应的骨内锶含量7-9%。小鼠在2500 mg/kg/d 52周或1800 mg/kg/d 104周实验中发生尿路结石（由锶、草酸、磷酸组成）和炎症反应，膀胱壁水肿和/或膀胱黏膜增生，在雄性小鼠中更普遍。这种现象未在其他物种动物发现，原因可能是因为小鼠尿液中磷酸和草酸的水平高于其他种类动物，易形成尿路结石。
在包括中枢神经系统的安全性药理学研究数据的非临床文件中，未发现其他中枢神经系统相关的作用。
给正常猴每日管饲100mg/kg 、275 mg/kg和750 mg/kg的雷尼酸锶26周，类骨质总量有增加的趋势，但骨矿物质沉积率和类骨质厚度不受影响，因此雷尼酸锶对骨矿化过程无不良影响。但给未进行卵巢切除的猴服用药物2x 625 mg/kg/d 52周时在雄性和雌性猴中发现骨矿化延迟。在这些研究中都未发现骨力学性能的损害。未行卵巢切除术的猴在肱骨中的浓度高于临床使用时髂骨中的浓度不足2-3倍，以及猴腰椎中浓度高出2-3倍时发生骨矿化延迟。
从对大鼠、小鼠和猴子重复剂量毒性研究得到雷尼酸锶长期毒性作用的结果来看，主要的发现是出现剂量相关的骨和牙齿毒性，是由于放大的药理学作用所致。其他方面未发现值得关注的毒性。
只要骨锶浓度低于引起骨毒性的量，在治疗过程中没有骨毒性增加的指征。没有证据说明骨毒性会随着治疗时间的增加而增加，只要骨中锶的含量低于引起骨毒性的量。
在研究中未发现雷尼酸锶具有潜在的遗传毒性。
在小鼠致癌研究中，在所有组中的死亡率是低的（雄性6-14%，雌性18-28%）。统计分析显示，四种肿瘤类型有明显的增加，淋巴细胞淋巴瘤仅在雌性中剂量组出现，肝细胞腺瘤仅在雄性中出现，卵巢腺瘤及细支气管肺泡腺瘤和癌组合在雄性中出现，但认为这些肿瘤与治疗无关。
在大鼠的主要致癌性研究中，没有证据说明LD和HD雄性大鼠的C细胞癌的发生率增加与雷尼酸锶治疗相关 ，并且人与大鼠在降钙素调节方面有所不同，例如大鼠随年龄增加降钙素增加，而在人类随着年龄增加出现相反的情况。因此肿瘤的发生与临床相关性极小。
在大鼠（覆盖全部生育过程）和兔子（segment II）进行了研究。研究结果表明雷奈酸锶对雄性动物生殖力无影响。在母体或通过吃奶接触该药，骨的发育受损害是主要的发现。锶累积在大鼠乳液中，在吸乳后F1代乳鼠的血浆浓度比治疗组母亲高2倍。

药代动力学雷尼酸的吸收、分布和血浆蛋白结合率都较低。在动物和人体中都无雷尼酸的积累和代谢现象。吸收的雷尼酸通过肾脏很快的就被清除。口服2克雷尼酸锶，吸收后生物利用度大约为25%（范围19-27%），口服2克后3-5小时血浆浓度达到最高，2周治疗后达到稳态。锶与人血清蛋白结合率较低（25%）而与骨组织有高亲和力。锶的清除与时间和剂量相关。锶的半衰期为60小时。锶通过肾脏与胃肠道途径排泄。

贮藏室温保存。

包装药品包装用复合膜。

有效期暂定24个月。1