[科普中国]-茶碱沙丁胺醇缓释片

茶碱沙丁胺醇缓释片，支气管哮喘，喘息型支气管炎。1.

成份本品为复方制剂，其组份为每片含茶碱150mg，沙丁胺醇2mg。

性状本品为双层片。

适应症支气管哮喘，喘息型支气管炎。

用法用量本品不能咀嚼应用水将整片吞服。口服，一次一片，一日2次。调整剂量时，可沿划痕掰开口服。

不良反应头疼、恶心、呕吐、失眠、心悸，少见的不良反应有消化不良，震颤、头晕、易激动，不良反应多属轻度。

禁忌1.对本品成分或其它肾上腺素受体激动剂过敏者慎用。 2.活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性病患者禁用。

注意事项1.与其他茶碱缓释剂一样，本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化；患者心率和(或)节律的任何改变均应进行检测和研究。 3.低氧血症、高血压、冠状动脉供血不足，糖尿病、甲状腺机能亢进、消化溃疡病史的患者慎用本品。 4.虽然茶碱偶可在肠胃道引起局部刺激，但肠胃道症状常为中枢性的同时往往发生于血药浓度超过20μg/ml。 5.由于本品中含有沙丁胺醇，故长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

孕妇及哺乳期妇女用药1.孕妇用药：尚未对茶碱进行动物生殖毒性研究，亦不知道孕妇服用茶碱能否引起胎儿损伤或影响生殖能力，对于孕妇，只有必须使用时才给用黄嘌呤类药物。 2.茶碱可进入乳汁，使婴儿发生烦躁或其他中毒征象。建议停止哺乳或停止用药。

儿童用药尚不明确。

老年用药尚不明确。

药物相互作用茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感神经类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。已有报告，茶碱与别嘌呤(大剂量)、西咪替丁、环丙沙星、红霉素、醋竹桃霉素、普奈落尔及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。据报道，茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥因合用时，两药血清浓度均降低。对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药，因它们的药理作用相互拮抗，此外，茶碱的清除率会降低。茶碱与苯巴比妥、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。

药物过量尚不明确。

药理毒理本品为茶碱和沙丁胺醇的复方制剂。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质，解除多种原因引起的支气管痉挛 一般见于呼吸科的疾病，主要是支管炎等的疾病。吸烟诱发哮喘,主要决定于烟中所含的焦油、尼古丁和氰氢酸等多种有害成分。尼古丁等可作用于植物神经,可刺激迷走神经而引起支气管痉挛。焦油可引起支气管粘膜上皮的增更多>> 。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂，对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小，在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾上腺素的1/10。口服吸收快，平喘时间亦长。

药代动力学本品含两种活性成分，茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg，沙丁胺醇4mg)，沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值，Cmax为5.17ng/ml，T1/2为2.7-5小时，约76%随尿排出，一日内大部分排出，60%为代谢物，约4%随粪便排出；茶碱4.9小时血药浓度达到峰值，Cmax为3.94μg/ml，T1/2为10-15小时。茶碱在肝内90%代谢转化，约10%以原形由尿排出，Vd为0.45L/kg，血浆蛋白结合率为60%。多剂量口服(茶碱300mg，沙丁胺醇4mg)达稳态时，沙丁胺醇3.5小时血药浓度达到峰值，峰浓度Cmax为6.70ng/ml；茶碱3.54小时血药浓度达峰值，峰浓度Cmax为8.10μg/ml。

贮藏密封，置阴凉处。

包装6片/板/盒。

有效期36 月