[科普中国]-尼索地平胶丸

尼索地平胶丸，本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象，作用迅速。1.

成份本品主要成分为尼索地平。

适应症本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象，作用迅速。

用法用量口服，成人每次5～10mg，每日2次。

不良反应轻微而短暂与剂量有关。常见不良反应与其它二氢吡啶类钙阻滞剂相似，有头痛、心悸、面色潮红、头晕、腿水肿、焦虑不安、疲劳、胃肠紊乱等。突然停药会导致不稳定性心绞痛。休克患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。过度血压低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。停药时应逐渐减量。

禁忌1.孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验，大量可致指(趾)畸形，在孕妇的安全性不能确定。
2.休克患者禁用。
3.对本品过敏者禁用。

注意事项有时出现轻度，一过性心悸、面红、头晕、耳鸣、乏力、恶心、皮疹等。(1)循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感。(2)精神神经系统：有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。(3)消化系统：有时出现腹痛、腹泄、恶心。(4)肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。(5)肾脏：有时出现BUN异常。(6)过敏症：有时出现皮疹。(7)偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

孕妇及哺乳期妇女用药对怀孕妇女还未进行足够的有较好对照的研究。只有当本品对孕妇的潜在益处高出对胎儿的潜在威胁时，方可考虑使用。目前未知尼索地平是否也从人乳中排泄。由于许多药物都能从人乳中排泄，故应通过考虑药物对母体的重要程度来决定是否停止哺乳还是停止继续服用本品。

儿童用药本品对儿童的安全性及有效性尚未建立。

药物相互作用1.本品可与利尿药、ACE抑制剂以及β-阻滞剂同时服用。
2.同时服用西咪替丁400mg，每日两次，尼索地平的AUC及Cmax值将增加30～40%。服用雷尼替丁150mg，每日两次，尼索地平与之相互作用并不明显（AUC值减小15～20%）。也未观察到组胺H2受体拮抗剂的药效作用。癫痫患者同时服用苯妥因及本品40 mg时，尼索地平的血药浓度将降低到无法检测的水平。因此要避免将本品与苯妥因或其它任何已知的CYP3A4诱导剂合用，而要改用其它的抗高血压疗法。
3.尼索地平与β-阻滞剂（阿替洛尔、普奈洛尔）的药动学相互作用呈多样性、不显著性。普奈洛尔能减弱服用速释尼索地平后心率的加快。对于服用阿替洛尔的患者，本品对其血压的影响大于未用过其它抗高血压药物者。
4.服用奎尼丁648mg，每日二次，尼索地平的生物利用度（AUC）将减少26%，但峰浓度不受影响。
5.未发现尼索地平与华法林或地高辛有明显的相互作用

药理毒理1.对心率的作用：
无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用，单剂量抗高血压的研究表明，受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。
2.对冠状血管的作用：
具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉侧支灌流作用。促进侧支灌流等比例地分配于心脏内、外膜，改善缺血区的供血。心肌营养性血流量明显增加，使缺血区心电图ST段明显，室壁张力得以恢复。
3.对外周血管的作用：
具有明显的松弛血管平滑肌、降低血压的作用。10到20mg欣雪平(尼索地平软胶囊)能引起血压轻微的下降，同时能够引起心律的短暂、轻微的上升，这些生理作用依赖于剂量的变化，10mg欣雪平(尼索地平软胶囊)的这种抗高血压作用持续时间要长于20mg的硝苯地平缓释片。欣雪平(尼索地平软胶囊)有明显的降低外周血管阻力的作用，这种作用是罂粟碱的400倍。

药代动力学1.健康成人口服本品5mg×2后，血药浓度达峰时（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）为2.01±0.51h，Cmax为13.23±4.45μg·L-1，体内平均驻留时间（MRT）为2.71±0.58h。
2.吸收后在各组织中分布，体内几乎完全被代谢，主要代谢途径为由1,4-二氢吡啶环脱氢生成吡啶环，异丁基羟基化生成三元醇，酯开裂生成一元羧酸。尼索地平在肝内代谢，70%经尿排泄，10%～15%原形和代谢产物经粪排泄。老年或肝硬化患者，给予同剂量尼索地平后，其血浆浓度比健康年轻人高2～3倍或4～5倍。

贮藏遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

有效期暂定二年。