[科普中国]-己酮可可碱肠溶片

己酮可可碱肠溶片，主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。1.

成份本品主要成份为己酮可可碱。
化学名：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31

性状本品为肠衣片，除去包衣后，显白色。

适应症主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

规格0.1g

用法用量口服 每次0.2～0.4g，1日2～3次。

不良反应1．常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。
2．较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统：焦虑，抑郁，抽搐；消化系统：厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。
3．偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。

禁忌急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。

注意事项1．有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。
2．动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。
3．严重冠心病，低血压患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。

儿童用药尚不明确。

老年用药试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现它的AUC比22～30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。

药物相互作用1．与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
2．与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。
3．与抗高血压药、β阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。

药物过量过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

药理毒理本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。
小鼠口服本品，半数致死量LD50为1385mg/kg。

药代动力学本品口服后，迅速而完全地由肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在1小时之内，但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3，7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羧丙基)-3，7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。t1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物V为非剂量依赖。
已酮可可碱的t1/2约0.4～0.8小时，但其代谢产物的t1/2约为1～1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。

贮藏遮光、密封保存。