棕榈哌泊塞嗪注射液,吩噻嗪类长效抗精神病药物,主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症,对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。1.
成份棕榈哌泊塞嗪。
性状本品为黄色澄明油状液体。
适应症吩噻嗪类长效抗精神病药物,主要适用于慢性或急性非激越型精神分裂症,对具有妄想和幻觉症状的精神分裂症有较好疗效。
规格2ml:50mg
用法用量肌内注射:在医生指导下使用,供深部肌内注射用,一般每隔2~4周注射50~200mg,每次用药量应结合疗效和副作用严重程度,逐渐递增至适当药量。
不良反应主要有锥体外系反应,常出现震颤、强直、静坐不能、动眼危相、反射亢进、流涎等症状,一般在继续治疗或减少剂量时可消除或好转,严重时可使用抗帕金森氏症药物。此外,可有迟发性运动障碍、睡眠障碍、口干、恶心、低血压、便秘、畏食、月经不调、乏力等不良反应。
禁忌1.循环衰弱、意识障碍,特别是使用中枢抑制药物中毒产生上述情况的,禁用。
2.严重抑郁病人、恶血质、肝病、肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病及有吩噻嗪药物过敏史的病人,禁用。
3.怀疑有皮层下脑损伤的病人,禁用。
注意事项1.开始使用时,应事先停用先前使用的抗精神病药物,从小剂量开始给药(例如25~50mg),对55岁以上的老年病人应从更小的剂量(例如25mg)开始。
2.适用的剂量应根据病人的年龄,体质、症状、先前用药史适当选择,使用本品时,最好定期测定肝功能和血象,注意血压及心电图变化。
3.对严重的锥外系反应可适当使用抗帕金森氏症药物,对严重的低血压可静注去甲肾上腺素(不要用肾上腺素),应当使用玻璃注射器深部肌肉推注。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
药物相互作用尚不明确。
药理毒理动物试验证明,药物从注射点缓慢向组织中扩散,在组织中药物分子被酶水解生成具有中枢性作用的物质-哌泊噻嗪。通过对大鼠对抗苯丙胺和阿扑吗啡引起的刻板动作症等十项试验证明,本药具有强力的中枢活性,其生物活性衰减缓慢,具有长效抗精神病作用,本品能有效地激发中枢多巴胺的代谢,选择性地增加3,4-二羟苯乙酸硫酸酯的血浆水平。本品对心血管及呼吸系统无明显影响,无抗胆碱能作用,仅有微弱的抗肾上腺素能作用。
药代动力学大鼠肌肉注射氚标记的哌泊噻嗪棕榈酸酯0.75mg/kg时,酯和哌泊噻嗪的血浆浓度不超过100μg/L,脑中最大浓度不超过200μg/kg,20~30天内约有50%放射活性物排出体外,80天后有90%排出体外,80天内任何时刻注射药物的那条腿留有的放射活性占整体的95%,45天从尿和粪中排出的放射活性物占注入的65%,从粪中排出的约是从尿中排出的10倍。
贮藏遮光室温保存。本品遇冷时如有结晶析出,可置80℃以下的水中微温溶解,待药液澄明并降至室温后使用。