夫西地酸干混悬剂,1.夫西地酸干混悬剂,用于敏感菌(尤其是对其它抗生素耐药的菌株)所致的骨髓炎或皮肤、软组织感染。2.夫西地酸干混悬剂,用于其它抗生素治疗失败的深部感染,如败血症、肺炎、心内膜炎等(国外资料)。1.
成份本品主要成份为夫西地酸。
化学名称:反-16α-羟基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸半水合物。
化学结构式:
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201303251433420406.jpg
分子式:C31H48O6.1/2H2O
分子量:525.7
性状本品为干混悬剂。
适应症1.夫西地酸干混悬剂,用于敏感菌(尤其是对其它抗生素耐药的菌株)所致的骨髓炎或皮肤、软组织感染。2.夫西地酸干混悬剂,用于其它抗生素治疗失败的深部感染,如败血症、肺炎、心内膜炎等(国外资料)。
用法用量1.成人常规剂量口服给药 一次500毫克,一日3次;重症加倍。 2.儿童常规剂量口服给药(1)对1岁以下患儿:一日50毫克/公斤,分3次给药。(2)对1-5岁患儿:一次250毫克,一日3次。
不良反应1.用药后可出现皮疹、黄疸、肝功能异常,停药后肝功能可恢复正常。 2.静脉注射给药可出现脉管痉挛、静脉炎、溶血。 3.局部外用可出现皮肤过敏症状。
禁忌颅内出血急性期禁用。
注意事项1.禁忌症对本药过敏者(国外资料)。 2.慎用黄疸及肝功能不全者(国外资料)。 3.药物对儿童的影响为避免胆红素性脑病的危险,新生儿应慎用夫西地酸干混悬剂。 4.药物对妊娠的影响本药在动物实验中有致胎仔畸形的报。
药理毒理本品为抗微生物类制剂,通过阻断延伸因子G(EF-G)与核糖体和GTP(三磷酸鸟苷)的结合,中止细菌蛋白的合成过程中的能量供应,从而抑制细菌蛋白的合成。夫西地酸对多种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性球菌有效,对肠杆菌科和真菌无效。临床应用过程中夫西地酸没有出现与其他抗生素的一般交叉耐药性,原因可能是因为夫西地酸的结构式与其他抗生素的不同。体外试验表明染色体耐药多样株对夫西地酸有正常的敏感性,其耐药机理可能是由于靶位(EF-G)发生了突变。不过,它们比亲代菌株生长缓慢,并且致病性较低,表明菌株出现一定的缺陷性。最近在某些区域,从脓胞病患者身上首先鉴别得到了一株质粒决定型的耐药克隆。如此在其他病人组中发现菌株的频率还不清楚。耐药机制是对目标结合位点的竞争性结合。
对于夫西地酸的EUCAST和CLSI敏感折点还没有被确定,局部使用的抗
贮藏密封。
有效期24 月