[科普中国]-他克莫司缓释胶囊

他克莫司缓释胶囊，本品适用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应 本品用于治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应1.

成份他克莫司。化学名：17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮杂环[22.3.1.04,9]二十八环-18-烯-2,3,10,16-四酮，一水合物。 分子式：C44H69NO12·H2O 分子量：822.02。

性状本品为胶囊剂。

适应症本品适用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应 本品用于治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应

用法用量口服，一日一次，清晨服用，应空腹或至少在饭前1小时或饭后2-3小时服药。
肾移植患者，预防排斥起始剂量为按体重每日0.15-0.3mg/kg，于手术后24小时内开始给药；维持期推荐的起始剂量为每日0.06-0.16,g/kg，全血谷浓度维持范围为5-10ng/ml。
肝移植维持期患者，推荐的起始剂量为每日0.03-0.11mg/kg，全血谷浓度维持范围为2-10ng/ml。

不良反应由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。 心血管系统-经常性：高血压。偶发性：心绞痛、心悸、渗液(例如心包积液、胸膜积液)。罕见性：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血(例如胃肠道、大脑)、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大(包括心肌病)。特异性：血栓、栓塞(例如肺栓塞)、缺血(例如大脑)、梗塞(例如心肌、肾、脑)、昏厥、心包炎、血管疾病。 神经/感觉系统-经常性：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常(例如白内障、弱视)。偶发性：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍(例如耳鸣、耳聋)、畏光。特异性：麻痹(例如四肢瘫痪)、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常(例如失语症、发音障碍)、反射失常、敌意、视网膜病变、皮质性眼盲、味觉丧失。 肾脏-经常性：肾功能异常(如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或减少)。偶发性：肾组织受损(如肾小管坏死)。罕见性：透析依赖性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、肾水肿。特异性：溶血性尿毒症、肾小球病(肾小球炎、肾炎)。 消化系统-经常性：便秘、腹泻、恶心。偶发性：胆管炎、呕吐、肝功能异常、黄疸、体重及食欲改变、发炎性症状、胃肠道功能失常(例如消化不良)。罕见性：肝组织受损(例如硬化、坏死)、吐血、肠阻塞、腹水、吞咽困难。特异性：胰腺炎、肝肿大、肝衰竭、胆管变形。 代谢及电解质-经常性：高血钙、高血糖、低血磷。偶发性：糖尿病、酸/碱平衡失调、血量过多症、低血钾、高尿酸血症(包括痛风)、淀粉酶增加。罕见性：血液中镁离子、钙离子、蛋白质、钠离子浓度降低;血中钙离子、磷酸盐浓度增加、脱水;高血脂症、低血糖。特异性：高血镁、肌酸磷酸激酶增加。 骨骼与肌肉-偶发性：抽筋。罕见性：骨质疏松。特异性：肌肉无力、缺血性骨坏死、关节炎、肌病变。 呼吸系统-偶发性：肺功能损伤(例如呼吸困难)、肺萎陷。罕见性：气喘。特异性：呼吸衰竭。

禁忌对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者对本药中其他成份过敏者禁用。

注意事项1. 新普乐可复治疗应在医学人员及精密的实验设备监测下进行。新普乐可复仅是处方药，免疫抑制治疗方案的任何调整均应由有免疫抑制治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。 2. 已观察到有给药错误，包括不慎、无意或不在监督的情况下，在他克莫司胶囊或缓释制剂之间转换用药。这会导致严重的不良反应，包括移植物排斥或其他的可能导致体内他克莫司浓度过高或过低的不良反应。患者应当保持以他克莫司单剂型给药及相应的日剂量。如果要进行剂型或给药方案的任何改变，均应在移植专家的严密监督下进行。 3. 对成年患者心脏移植后排斥预防以及对儿童移植患者，新普乐可复还没有相关的临床数据证实。 4. 在移植术后初期，对下列参数应作常规监测：血压、心电图、神经和视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、肝功能和肾功能检查、血液学参数、凝血值、血浆蛋白。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新调整新普乐可复的剂量。 5. 新普乐可复不能与环孢霉素合用。要特别留意前期给予环孢霉素后转换为新普乐可复的患者。 6. 某些植物制剂，如土连翘，可能致他克莫司血浓度下降，应避免与新普乐可复同服。腹泻能显著地改变血液中他克莫司的浓度，在腹泻阶段要进行血药监测。 7. 在以他克莫司胶囊治疗者中观测到心室肥大或隔膜肥大、报道为心肌病的情况，但均较罕见，这点对新普乐可复也应相同。在他克莫司血药谷浓度比推荐最大值还高的条件下发生的上述症状，剂量降低后大多数病例可恢复。观察到增加临床风险的其他因素包括早先存在的心脏疾病、皮质类固醇的使用、高血压、肾脏和肝脏功能障碍、感染、高血容量、水肿。相应地，必须对接收免疫抑制剂高风险患者进行监测，其流程如下：在移植前和移植后使用超声波心动描记或ECG(例如起初在3个月，然后在9-12个月)。如果有不正常情况发生，应降低新普乐可复治疗剂量，或者是考虑使用其他的免疫抑制剂进行治疗。他克莫司可能延长QT间期，但同时缺乏有力证据证实其能引起扭转型室性心动过速。应留意被诊断或怀疑为先天性长QT综合征的病人。 8. 有报道以他克莫司治疗的病人可发展为EBV相关的淋巴增生症。合用免疫抑制剂，例如与抗淋巴细胞抗体同时服用，可增加EBV相关的淋巴增生症风险。对EBV-病毒壳体抗原(VCA)反应阴性的病人，有报道认为其发展为淋巴增生症的风险增加。

孕妇及哺乳期妇女用药只有当对母亲的潜在受益大于对胎儿的潜在危险时才可以在妊娠期间使用新普乐可复 当妊娠期间应用新普乐可复治疗推荐在胎儿娩出后监测他克莫司对新生儿潜在的不良事件(特别是对肾脏的影响)妊娠期间使用新普乐可复有引起早产(