[科普中国]-低分子肝素钠凝胶

低分子肝素钠凝胶，闭合性浅表软组织挫伤(恢复期)。1.

成份低分子肝素钠

性状本品为无色透明凝胶。

适应症闭合性浅表软组织挫伤(恢复期)。

规格10g:3500IU

用法用量外用。一日2次，以本凝胶适量涂于患处及周围，并温和和按摩数分钟。

不良反应临床研究中未发现与用药有关的不良反应。

禁忌(1)对达肝素、肝素和猪肉产品过敏者(国外资料)。(2)有活动性出血者(国外资料)。(3)有使用本药诱导的血小板减少症史(或血小板减少且在体外试验中本药引起血小板聚集阳性反应)者。(4)区域感觉缺失者(国外资料)。

注意事项慎用1.肝、肾功能不全者。2.有活动性或消化性溃疡史(或出血)的患者。3.糖尿病性视网膜病变患者。4.近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔／硬膜外麻醉者。5.细菌性心内膜炎患者。6.有出血素质的患者。(以上选自国外资料)7.有未能控制的重症高血压的患者。8.药物对妊娠的影响国内资料建议孕妇慎用本药；美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。药物对哺乳的影响产后妇女慎用本药。9.急性软组织损伤急性渗出期慎用，以免加重出血；210.勿直接涂于溃烂伤口和粘膜组织上；11.没有证据提示本品用于闭合性软组织挫伤伤于肝素钠乳膏。

孕妇及哺乳期妇女用药药物对妊娠的影响国内资料建议孕妇慎用本药；美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响产后妇女慎用本药。

儿童用药儿童用药的有效性和安全性尚未确立。

老年用药老年患者用药的有效性和安全性尚未确立。

药理毒理本品可能通过低分子量肝素的抗凝血作用而增加局部血管通透性，改善局部血液循环，从而产生消肿去瘀的作用。和普通肝素一样属于抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依赖性凝血酶抑制剂。与普通肝素相比，本品延长APTT的作用很弱，血中半衰期长两倍，及有对血小板功能、脂质代谢影响少的特点，抗Xa/APTT活性比肝素大，极小增加出血倾向。本品对FXa的抑制作用比对Ⅱa大，其抗栓作用大于抗凝作用。并能刺激内皮细胞释放出组织因子抑制物，对组织因子活化启动的凝血过程起着负反馈调节作用。还能促进内皮释放纤溶酶而增强纤溶活性。因而具有抗栓作用强，副作用小及给药方便等优点。
1.药效学 本药为一种低分子肝素，其分子量为4000－6300道尔顿。与其它低分子量肝素一样，本药用于提高未分离肝素应用的利益/危险比值。未分离肝素是通过与凝血因子Ⅲ相结合而产生抗血栓形成或抗凝血作用的，它们结合后所形成的复合物可促进对凝血因子Ⅱa(凝血酶)、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的灭活。部分凝血活酶时间(APTT)和活化全血凝固时间(ACT)常被用作衡量未分离肝素抗凝血或引起出血作用的指标。这两种时间的延长主要反映凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅺa的灭活程度。对肝素分馏产物的研究显示，降低其分子量会相应引起抗凝血因子Ⅱa的活性降低，对APTT的影响减弱，但可加强抑制凝血因子Ⅹa的活性。与常规肝素相比，该结果具有更高的抗Ⅹa与抗Ⅱa比值；与未分馏肝素相比，低分子量肝素抑制血小板聚集的作用也有减弱，而肝素抑制血小板聚集的作用能促使出血。不论是常规肝素或者是低分子量肝素，它们抗血栓形成主要应归功于对凝血因子Ⅹa的抑制，因此低分子量肝素引起出血的可能性比普通肝素低。与未分离肝素相比，低分子量肝素还有其它一些潜在的优越性，包括：具有更强的抗血栓形成作用、更高的皮下注射生物利用度、更长的消除半衰期(院外患者一日皮下注射1次即可)；降低对血浆中脂肪分解活性的刺激、降低发生肝素相关性血小板减少症的可能性；并且，在使用未分离肝素或口服抗凝血药有禁忌的患者中也能安全地使用。

药代动力学药动学 口服不能吸收，静脉注射后3分钟起效，最大效应时间可持续2－4小时，半衰期约为2小时；生物利用度80%－90%，大于普通肝素(15%－25%)。多次给药后，效应可维持10－24小时。血浆中充分发挥抗血栓形成活性所需的抗Ⅹa的治疗浓度波动范围在0.1－0.6U/ml之间。预防急性前壁心肌梗死患者左心室血栓形成时，本药抗Ⅹa的血药浓度为0.6－1U/ml；治疗急性静脉血栓形成所需的平均抗Ⅹa血药浓度为0.5U/ml。本药在体内的分布部位不及未分馏肝素广泛，其分布容积(Vd)为40－60ml/kg或3－11L。本药主要经肾脏排泄，其肾脏清除率为20－30ml/min。静脉注射的半衰期约为2小时；皮下注射的半衰期约为3－5小时。临床试验证实，本药在慢性肾衰、接受血液透析患者静脉注射的半衰期(T★1/2★)为4－5小时，显著比肝素长(3－4倍)。肾衰竭或肾切除患者的本药的清除时间显著延长。

贮藏密闭，阴凉处（不超过20°C）保存。

有效期24个月