[科普中国]-美沙拉秦栓剂

美沙拉秦栓剂，溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。1.

成份本品主要成分及其化学名为5-氨基水杨酸

性状本品为黄色栓剂。

适应症溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。

规格1g

用法用量成人：一次1栓剂，一日1至2次，或遵医嘱。两岁以上儿童：遵医嘱。用法：使用前应先排便，按法使用。若因故或遗忘漏用一剂量时，应按处方继续使用。若有多次剂量漏用，应按处方继续使用，并尽快与医师联系。具体使用方法如下：1． 使用前先排便。2． 将包装铝箔袋在撕开记号处打开。3． 用乳胶指套将栓剂从肛门塞入，直达遇有稍瞬即逝之阻力的位置。4． 若栓剂在十分钟内流泄时，需重新塞入另一栓剂。5． 包装材料用后废弃。6． 为方便塞入，可用水、凡士林及其其他润滑物湿润。

不良反应使用本品通常耐受。1-3%的患者会出现腹泻、恶心、腹部不适、头痛、呕吐和皮疹， 如荨麻疹和湿疹。直肠给药后会出现轻微刺激，如搔痒、直肠不适和里急后重。偶见超敏和药物引起的发热。罕见肌肉和关节疼痛、暂时脱发、红斑狼疮样反应、气短、影响肝肾功能、心肌和 胰腺炎及血液指标改变。这些不良反应中的一些症状也可能与疾病本身有关。若出现其他反应，应及时与医师联系。

禁忌1.对美沙拉秦水杨酸类药物及赋形剂过敏者禁用。2.严重肝肾功能损害者禁用。3.2岁以下儿童禁用。

注意事项1、对柳氮磺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。2、肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。3、应定期监测患者的肾功能（如血清肌酐），特别是在治疗初期。如患者在治疗 期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应与医师联系，并停止治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。

儿童用药由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。

老年用药老年患者无需调整剂量。

药物相互作用本品与下列药物同时使用，可能发生相互作用。抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用（增加胃肠道的出血倾向）；糖皮质激素：可能增加胃的不良反应；磺脲类药物：可能加剧低血糖效应；甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；安体舒通和速尿：可能减弱利尿作用；利福平：可能减弱抗结核作用。

药物过量如果发生药物过量情况，应尽快咨询医生，并加速排尿。本品无特异拮抗剂。

药理毒理美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg?d）和中剂量（240mg/kg?d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg?d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

药代动力学本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43％，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83％。本品对肾无直接刺激，经肾排泄很少，主要通过大肠排泄。

贮藏遮光，密封保存。

包装每盒28枚。

有效期36个月。