[科普中国]-注射用顺苯磺阿曲库铵

注射用顺苯磺阿曲库铵，本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监测护病房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。1.

成份本品主要成分及化学名称：本品主要成分为顺苯磺酸阿曲库铵。化学名称：(1R,1R,2R,2R)-2,2-(3,11-二氧代-4,10-二氧杂-1,13-亚十三烷基)双[6,7-二甲氧基-1-(3,4-二甲氧基苄基)-2-甲基。
分子式：C65H82N2018S2
分子量：1243.49

性状本品为类白色或微黄色冻干块状物或粉末。

适应症本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监测护病房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

规格5毫克（以顺阿曲库铵计）

用法用量顺苯磺阿曲库铵只允许静脉内注射或滴注使用，使用前用注射用生理盐水将药物溶解。顺苯磺阿曲库铵的剂量必须个体化。临床上利用外周神经刺激的方法可以达到顺苯磺阿曲库铵的最佳应用，减少药物过量或剂量不足的可能性以及帮助评价病人恢复情况。

不良反应已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。有报道在重症监护病房的严重疾患病人的过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和/或肌病。大部分病人同时接受类固醇制剂，上述情况在使用本品后偶有报告，但其因果关系尚未确定。

禁忌所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏的病人禁止使用本品。

注意事项顺式苯磺酸顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。顺苯磺阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其它熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。 对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。 顺阿曲库铵无明显的迷走神经抑制作用或神经节阻滞作用。故临床上对心率没有明显的影响，亦不能拮抗由多种麻醉药或术中因刺激迷走神经而引起的心动过缓。 重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。 严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。 尚无孕妇应用本品的资料，因为未对此类人群进行研究 尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。 尚无对患有恶性高热史的病人使用本品的研究报告。对易感动物(猪)的恶性高热症的研究表明，顺阿曲库铵并不会诱发此症。 尚无低体温(25～28℃)条件下手术病人使用本品的研究报告。与其它神经肌肉阻滞药物相类似，在这种情况下维持手术要求的肌肉松弛程度所需的输注速率应明显减低。 尚无烧伤病人使用本品的研究报告，但应与其它非去极化神经肌肉阻滞药物类似。当此类病人给予顺苯磺阿曲库铵注射液时，应考虑所需剂量可能增加而作用时间缩短。 本品为低渗液，不可应用于输血的输液线。

药物相互作用很多药物都能影响非去极化神经肌肉阻滞药物的强度和/或作用时间，其中包括： 增强疗效的药物： 麻醉剂：如恩氟烷、异氟烷和氟烷(见【用法用量】)、氯胺酮。 其它非去极化神经肌肉阻滞药。 其它药： 抗生素：包括氨基糖甙类、多粘菌素、大观霉素、四环素、林可霉素和克林霉素。 抗心律不齐药物：包括心得安、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因酰胺和奎尼丁。 利尿剂：包括呋塞米，可能还包括噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺。 镁盐。 锂盐。 神经节阻滞剂：三甲噻方、六甲铵。 降低疗效的药物： 对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者，使用本品疗效可能降低。 事先给予琥珀酰胆碱不会影响静注或静输本品后的神经肌肉阻滞作用时间，无需改变单次给药剂量或输注给药速度。 合用琥珀酰胆碱来延长非去极化神经肌肉阻滞剂的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药逆转。 罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作，或实际上是诱发一种肌无力综合征;在此情况下，病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性可能增加。 这些药物包括各种抗生素、β-受体阻滞剂(心得安、心得平)、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、抗风湿药(氯喹、D-青霉胺)、三甲噻方、氯丙嗪、类固醇、苯妥英和锂剂。

药理毒理药理作用: 顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。 顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。 人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。 顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。 当以阿片类药物麻醉时（硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑），顺阿曲库铵的ED95（刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量）大约为0.05mg/kg体重。 以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。 毒理研究: 急性毒性：阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。 毒性反应见“药物过量”章节。 亚急性毒性：狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。 致突变性：当顺阿曲库铵浓度达5000mg/板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg/kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40mg/ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。 致癌性：致癌研究尚未进行。 局部耐受性：对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。

药代动力学顺苯阿曲库铵大约80%通过不依赖器官的Hoffman清除作用(一种依赖于PH和温度变化的化学过程)清除，其余20%通过肾脏和肝脏清除。

贮藏2～8℃避光保存，不宜冷冻。

有效期暂定18个月