[科普中国]-注射用羟基喜树碱

注射用羟基喜树碱，抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌，头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。1.

成份本品主要成分羟基喜树碱，化学名称：4-乙基-4，10一二羟基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮。
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36

性状为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末，无臭，易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5。

作用类别抗肿瘤植物类

适应症抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌，头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

规格10mg

用法用量1 原发性肝癌： 静脉注射 一日4-6mg 用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后 缓缓注射 或遵医嘱 肝动脉给药 用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注 每日一次 15-30天为一疗程；
2 胃癌：静脉注射 一日4-6mg 用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后 缓缓注射 或遵医嘱 头颈部上皮癌：静脉注射 每日4-6mg 用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后 缓缓注射 或遵医嘱；
3 膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟 剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次 10-15次为一疗程；
4 直肠癌：腹壁下动脉插管术 进入25cm左右 相当于肠系膜下的管分枝上方 以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注 每日一次 15-20次为一疗程；
5 非小细胞肺癌：每日12mg/m2 用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后 30分钟内恒速静脉滴入连续用药5天；
6 白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日 加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注 连续给药30天为一疗程。

不良反应1 对消化系统的影响：主要表现在恶心 食欲减退等反应 但不严重 一般都能坚持治疗 停药后上述症状很快减轻并消失；
2 对造血系统的影响：骨髓抑制轻 白细胞有部分下降 但能维持在1×109/L以上；对红细胞 血小板未发现明显抑制作用；
3 对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急 尿痛及血尿 停药1周后逐渐消失；
4 其它反应：有少数病例出现脱发 停药后可自行恢复生长

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。

药物过量可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。

药理毒理羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物 主要作用于S期 近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用 DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录 本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录 本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性

药代动力学静脉注射羟喜树碱后，药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期(T1/2α)和消除相半衰期(T1/2β)分别为4．5分钟和29分钟。主要通过粪便排泄，24小时排出29．6%，48小时为47．8%。

贮藏密闭避光，阴凉处保存。