[科普中国]-西地那非

西地那非（Sildenafil），即枸橼酸西地那非片，也称万艾可，俗称“伟哥”，可以有效改善阴茎勃起硬度，用于治疗男性勃起功能障碍（ED，也称阳痿）。该药上市20余年，推动ED治疗取得了革命性的进展。以它为代表的口服药物被美国、欧洲、中国、日本等多个国家和地区的医学指南推荐作为ED的一线治疗。

适应证西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

临床应用应在医生的诊断处方下使用。

进行性活动前约1小时、餐前或餐后服用。对大多数患者，在性活动前30分钟至4小时内服用均可。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。如果在高脂肪餐后服用，可能需要更长一点的时间药物才能起效。每日不要服用万艾可超过1次。如果意外服用过量，立即联系医生或去最近的医院急诊。

血浆西地那非水平增加的因素：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率30毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450同工酶3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（沙奎那韦）（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量宜降低。

建议同时服用ritonavir（利托那韦）的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。

副作用万艾可最常见的副作用是：头痛、面部潮红、胃部不适、视力异常，如视觉色彩改变（如有蓝色色晕）和视力模糊、鼻塞或流鼻涕、背痛、肌肉痛、恶心、头晕、皮疹。

万艾可能引起严重的副作用。很少报告的副作用包括：

1.持续勃起（异常勃起）：如果持续勃起超过4个小时，立即寻求医疗帮助。如不即刻处理，异常勃起能对阴茎产生永久性损害。

2.单眼或双眼突然视力丧失：这是一种严重的眼病征兆,称为非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）。

3.突发听力减退或听力丧失：某些人可能会出现耳朵嗡嗡响（耳鸣）或头晕。

如果出现以上症状，立即停止服用万艾可并联系医生。

不良反应1.心血管系统：上市后曾报告下列与应用西地那非有时间联系的严重心血管不良事件：心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血和高血压。上述患者绝大多数（虽非全部）原已存在心血管危险因素。所报告的事件许多发生于性活动过程中或刚刚结束后；个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的事件发生在服药或性活动后几小时甚至几天。对于这些事件，尚无法确定它们是否直接与西地那非相关，还是与性活动、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其他因素有关。

2.特殊感觉：上市后有突发听力减退或丧失的个别病例报道，与使用PDE5抑制剂（包括本品）有时间相关性。其中一些患者，可能存在引起耳科相关不良事件的基础疾病或其他因素。很多病例的随访信息有限。不能确定突发听力减退或丧失是否与使用本品直接相关，是否与患者已存在听力丧失的危险因素相关，也无法判断是否为以上两个因素的共同作用或是否存在其他原因。

3.其他事件：上市后报告的其他与服用西地那非有时间联系的不良事件有：

（1）神经系统：癫痫发作和焦虑。

（2）泌尿生殖系统：勃起时间延长、异常勃起和血尿。

（3）特殊感觉：复视、短暂视觉丧失或视力下降、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿及鼻衄等。在PDE5抑制剂包括万艾可的上市后应用中，均有与用药时间相关的非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）的罕见报告。NAION是一种可引起视力下降包括永久性丧失的疾病，在大多数但非所有情况下，这些患者均具有潜在的患NAION的解剖或血管方面的基础或危险因素，包括但不限于：低杯盘比，年龄超过50岁，糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症和吸烟。

注意事项1.阴茎解剖畸形（如阴茎弯曲、阴茎海绵体纤维变性或硬结），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）患者慎用。

2.已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

3.若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停止服用所有5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，包括万艾可，并向医生咨询。该情况可能是非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）的表现，NAION是可引起视力下降包括永久性丧失的一种疾病，在所有PDE5抑制剂的上市后应用中均有与用药时间相关的NAION的罕见报告。不能确定这些事件与应用PDE5抑制剂直接相关或与其他因素有关。

4.曾发生过单眼NAION的患者，不论血管扩张药物如PDE5抑制剂是否会有不良影响，他们再次发生NAION的风险都会增加。

5.如果突然发生听力减退或丧失，应停止服用PDE5抑制剂（包括本品），并尽快就医。此类事件可伴随耳鸣和头晕，据报道与服用PDE5抑制剂（包括本品）有时间相关性，但不能确定此类事件是否与使用PDE5抑制剂或其他因素有直接关系。

6.国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。

7.西地那非对性传播疾病无保护作用。应酌情告知患者预防性传播疾病（包括人类免疫缺陷病毒，HIV）的措施。

用药禁忌对本品过敏者禁用。服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌证。

药物相互作用1.HIV蛋白酶抑制剂利托那韦可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加11倍）。服用利托那韦的患者，每48小时内用本品剂量最多不超过25mg。

2.细胞色素P450同工酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。

3.西地那非有增强α受体阻滞剂和其他抗高血压药物降压作用的潜在可能。同时服用西地那非和α受体阻滞剂可能会引起一些患者的低血压症状。需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态，并且西地那非应该从最低剂量开始服用。

4.本品不应与其他PDE5抑制剂合用。本品与其他PDE5抑制剂合用的安全性和有效性尚未经研究。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。